對氯苯氧異丁酸

對氯苯氧異丁酸性質、用途與生產工藝

生物活性

Clofibric acid 是PPARα激動劑，是一種降血脂劑。

靶點

Target	Value
PPARα

體外研究

Clofibric acid增加PPAR-G 轉染的RK13細胞中CYP4A6基因的表達，EC50為80 μM。 相對于對照培養物，Clofibric acid (1 mM)治療4天引起肝細胞中P450 4Al RNA 500倍的增加，乙酰輔酶A氧化酶和P450 2Bl RNA 280倍的增加。 Clofibric acid (250 μM)誘導包含過氧化酶體增殖和細胞增殖的基因上調，同時誘導嚙齒動物中包含細胞凋亡的基因下調。Clofibric acid治療能夠使嚙齒動物和人類的肝細胞中L-型脂肪酸結合蛋白（L-FABP）基因上調。在嚙齒類和人類肝細胞培養物中，Clofibric acid能上調胞漿，微粒體以及涉及脂肪酸轉運和代謝的線粒體通路的基因表達，Clofibric acid也能增加嚙齒動物體內脂類代謝的過氧化物酶病通路的基因水平。在人類肝細胞中可以觀察到由Clofibric acid引起肝細胞核因子1α (HNF 1α)的上調。 Clofibric acid也劑量依賴性地抑制從人類卵巢癌衍生出的OVCAR-3和DISS 細胞的細胞增殖。Clofibric acid治療增加羰基還原酶的表達，這促進了前列腺素E2（PGE2）到PGF 2α的轉化。

體內研究

Clofibric acid (50 mg/kg)填喂法治療4天會引起大鼠體內肝臟腺泡區域3和2中P450 4A和BFB的表達。300 mg/kg的Clofibric acid會使這兩種蛋白的強染色貫穿肝臟腺泡 與對照組相比，Clofibric acid (9,000 ppm) 飲食治療顯著抑制了OVCAR-3腫瘤異種移植s.c.的增長 (46%)，也顯著延長了患有DISS源性惡性腹水的小鼠的生存時間。Clofibric acid治療提高了羰基還原酶在體內的表達。Clofibric acid治療降低了PGE2水平，也降低了OVCAR-3–腫瘤和DISS源性腹水中血管內皮生長因子（VEGF）的數量。在固體OVCAR-3腫瘤中，Clofibric acid治療會減少微血管密度并誘導細胞凋亡。

化學性質 

結晶狀固體。熔點118-119℃（120-122℃）。

用途 

制藥中間體，用于安妥明、安妥明鋁鹽、安妥明丙二酸酯等。

用途 

用于醫藥安妥明中間體

生產方法 

由對氯苯酚經縮合而得。將對氯苯酚和丙酮加入反應鍋，攪拌下加入氫氧化鈉，在20℃左右滴加氯仿，反應溫度控制在25-30℃，此時反應激烈，當反應緩和后加熱回流3h。蒸餾回收丙酮，加水，加熱至70℃使溶解，加入鹽酸至pH為2-3，冷卻析出結晶。冷至10℃以下，甩濾，用水洗滌至無油狀物，干燥，得成品。收率約為80%。

對氯苯氧異丁酸 上下游產品信息

上游原料

下游產品

對氯苯氧異丁酸 試劑級價格

更新日期	產品編號	產品名稱	CAS編號	包裝	價格
2022/04/29	C0940	2-(4-氯苯氧基)異丁酸 2-(4-Chlorophenoxy)isobutyric Acid	882-09-7	25G	310元
2022/04/29	A17624	2-(4-氯苯氧基)異丁酸, 98% 2-(4-Chlorophenoxy)isobutyric acid, 98%	882-09-7	100g	1072元

對氯苯氧異丁酸 生產廠家

 

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