三七總皂苷性質、用途與生產工藝
三七總皂苷具有活血祛瘀，通脈活絡。具有抑制血小板聚集和增加腦血流量的作用，用于腦血管后遺癥，視網膜中央靜脈阻塞，眼前房出血等。
三七總皂苷具有良好的止血功效，能明顯縮短出血和凝血時間，促進人體紅細胞分裂、生長并且具有明顯補血功效，還能顯著提高巨噬細胞吞噬率，提高血液中淋巴細胞比值，具有活血化瘀、祛瘀生新的療效，主要用于心腦血管疾病的治療。三七總皂苷含有人參皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1, 三七皂苷R1、R2、R3、R4、R6 等20多種皂甙成分。其中以人參皂苷Rb1,Rg1,三七皂苷R1含量最高。
圖1為結構式
三七總皂苷（total saponins of panax notoginseseng,PNS),是從植物三七(Panax notoginseng (Burk)F.H.Chen)干燥根中提取的主要成分，三七為多年生草本植物。株高30 ～60cm，主根肉質，多呈短圓錐形或圓柱形; 根莖粗短，上端有芽，呈暗綠色。莖直立，圓柱形，綠色，光滑無毛，單生、掌狀復葉，3 ～4片輪生于莖的頂端，葉柄細長，每片掌狀葉有5～7片小葉，通常中間的一片最大，長橢圓形或長圓披針形，邊緣有細鋸齒。傘形花序，頂生，花多數，黃綠色，雄蕊5枚，雌蕊1枚。核果漿果狀，腎形或扁球形，直徑約8mm，成熟時紅色。種子1～3粒，近球形，黃白色?；ㄆ?～8月，果期8～12月。多栽培于山地森林下或山坡人工蔭棚下。主產于云南、廣西，廣東、福建、江西、浙江、四川、貴州等省區亦有栽培。本信息是由Chemicalbook的張秀康編輯整理。
圖2為三七
1.對血液系統的作用
（1）活血作用 三七總皂苷能抑制血小板聚集的作用，其主要有效成分為三七皂苷Ｒg1 及原人參三醇皂苷，作用機理可能與提高血小板內CAMP 含量有關。三七總皂苷能促進各類血細胞分裂生長增加數目，具有顯著的補血功效。
（2）促進造血細胞生長三七總皂苷對造血祖細胞有增殖作用，研究還發現三七總皂苷中的Ｒg1和Ｒb1是促進造血的有效單體，可以增加造血細胞GATA1 和GATA2 的增殖，分化相關基因的表達。
（3）對高血脂、高血壓作用研究表明三七總皂苷對高脂血癥具有明顯的預防和治療作用。用三七總皂苷治療高血壓，治療20 d 后，能明顯降低增高的血壓還能明顯減慢心率，結果顯示三七總皂苷能顯著降低高血壓患者MDA，明顯升高SOD，增加紅細胞變形能力，降低紅細胞的聚集性。三七總皂苷還能促進血清蛋白質的合成和肝臟DNA 的合成。三七總皂苷和皂苷還能升高空腹血糖，也能使葡萄糖所引起約高血糖降低。對泛體糖代謝似有雙向調節作用。
2.對心腦血管系統的作用
（1）對心肌的保護作用 三七總皂苷可抑制脂質過氧化反應，可減輕心肌細胞的受損情況，增強抗氧化，提出PNS具有抑制心肌肥大作用。通過實驗觀察PNS對實驗大鼠(采用腹主動脈縮窄法致其心肌肥厚)心肌細胞能量的影響，得出三七總皂苷能夠有效的抑制腹主動脈縮窄大鼠心肌肥厚并改善能量代謝紊亂。
（2）抗心肌缺血作用 三七總皂苷對心血管有良好的治療作用，其被認為是三七治療缺血性心臟病的基礎。研究表明，三七總皂苷具有缺血心肌保護作用，其機制可能是通過改善缺血心肌大鼠血清SOD、MDA、LDH、ET，以及心肌組織中Na + － K + － ATP 酶、Ca2+ － Mg2 + － ATP 酶以及總ATP 酶等相關指標，通過增強抗氧化功能，促進心肌細胞ATP 的能量代謝，發揮對缺血心肌的保護作用。
（3）抗心律失常作用 實驗顯示三七總皂苷對氯仿誘發小鼠心室纖顫，對氯化鋇或烏頭堿誘發的大鼠心律失常有對抗作用。對以氯仿麻醉家兔靜脈注射腎上腺素引起的心律失常有保護作用。一定強度的電流可引起家兔心室纖顫，引起心室纖顫的最低電流強度稱為室顫閾。三七總皂苷能提高電致家兔心室纖顫的室顫閾。上述實驗結果均說明三七制劑有抗心律失常作用。作用機理分析發現三七總皂苷能降低離體豚鼠心房肌的興奮性、自律性和收縮性，并能抑制房室傳導。三七抗心律失常作用可能與這些作用有關。同時，三七三醇皂苷能明顯縮短心律失常的維持時間，減少室性早搏，降低房顫的發生，在抗心律失常的劑量下，對心血管無明顯抑制作用。
（4）治療急性腦梗死、腦出血 三七總皂苷對腦梗死、腦出血具有一定的治療作用。三七總皂苷還具有促纖溶功能，抗血小板聚集，能有效的防止血栓的形成以及動脈粥樣硬化等作用。
3.抗炎鎮痛作用 三七總皂苷聯合奧曲肽在治療急性胰腺炎中起到協同作用，療效明顯優于單純運用奧曲肽。三七總皂苷注射液的止痛效果持久且明顯，還能改善體質，增強人體的免疫能力，有效改善老年人的血瘀狀態。且對因化學性和熱刺激性所引起的疼痛也有明顯的鎮痛作用，三七總皂苷還是一種阿片肽樣受體激動劑，不具成癮的副作用。
4.抗衰老、抗氧化作用 機體衰老是一個復雜過程, 如能提高機體自身對自由基的清除能力, 就能達到抗氧化、延緩衰老的作用。三七總皂苷可提高血清超氧化物歧化酶(SOD), 還原型谷胱甘肽(GSH), 過氧化氫酶(CAT)水平, 具有較強的抗自由基、抗氧化作用。
5.抗腫瘤作用 三七總皂苷可通過直接殺傷腫瘤細胞、抑制腫瘤細胞生長或轉移、誘導腫瘤細胞凋亡或誘導腫瘤細胞分化使其逆轉、增強和刺激體免疫功能等多種方式起到抗腫瘤作用。
6.抗纖維化作用
（1）抗腎間質纖維化 腎間質纖維化是各種原因造成的腎小管及間質病變的最終結果, 也是導致終末期腎衰的主要原因之一。三七總皂在最佳濃度范圍和作用時間內能明顯抑制KFB細胞增殖及分泌I型膠原, 同時顯著降低KFB上整合素β1的表達,其劑量依賴性地抑制尿毒血清誘導的腎小管上皮細胞增殖和總膠原的分泌, 從而延緩腎小管-間質纖維化進程, 改善腎功能。
（2）抗肺纖維化 三七總皂苷可通過抑制TGF-β1的合成分泌, 使成纖維細胞合成活化減少, 致使膠原沉積減輕, 從而延緩肺纖維化的進程。
（3）抗肝纖維化 三七總皂苷能抑制肝臟膠原纖維合成與沉積, 具有抗肝纖維化作用, 其機理可能與降低血清中TNF-α和IL-6的水平有關；還可減輕大鼠肝纖維化模型肝細胞內脂滴形成、內質網增生、線粒體腫脹及間質膠原增生。
目前, 三七中三七總皂苷的提取方法有很多種。中國藥典應用的方法是冷浸法, 但較為費時；還有一些比較傳統的提取方法如水煎醇沉法、滲漉法都是目前提取三七總皂苷的主要方法。隨著現代科學技術的發展, 一些其他領域的技術也應用到三七的提取中, 如超聲波/微波提取、大孔樹脂吸附技術、罐組逆流提取技術以及運用神經網絡模型進行優化提取工藝。
1.三七→70%乙醇回流提?。?0%乙醇4倍量，回流提取4次，每次0.5小時，合并提取液，回收溶劑）→提取液→浸膏→加適量水分散→水溶液→過大孔樹脂，50%乙醇洗脫→50%乙醇溶液→回收溶劑→三七總皂苷
2.三七→生物酶過程提取→提取液→固液分離→分離液→膜分離→分離液→大孔樹脂吸附，醇解吸附，回收乙醇→三七總皂苷
3.三七→加速溶劑提?。ㄒ约状紴槿軇?，藥材粒徑為0.3 ～0.45nm，提取溫度150℃，提取壓力6.895MPa，提取15分鐘，提取1次）→提取液→回收溶劑至干→三七總皂苷
三七總皂苷生物合成途徑約包含了20余步連續的酶促反應, 其可能的關鍵酶有3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A 還原酶、法呢基焦磷酸合成酶、鯊烯合成酶、鯊烯環氧酶、達瑪烯二醇合成酶、P450單加氧酶和糖基轉移酶。另外, 催化2 , 3-環氧鯊烯轉變為植物甾醇的關鍵酶———環阿屯醇合成酶(Cycloartenol sy nthaes,CAS)的活性也間接影響三七總皂苷的合成, 因為植物甾醇與達瑪烷型三萜皂苷共享前體物質2,3-氧化鯊烯。圖3中所示的生物合成途徑從鯊烯開始專屬于PNS 和植物甾醇的合成途徑, 開展鯊烯合酶及其后續代謝途徑關鍵酶基因克隆和調控研究, 對于三七中PNS 的含量及其相關基因功能的研究有直接而重要的意義。
圖3為三七總皂苷的生物合成途徑
圖中虛線表示多步酶促反應。AA TC .乙酰輔酶A ?；D移酶;DXPS .1-脫氧-D-木酮糖-5-磷酸合酶；HMGS .3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A 合酶；DXR.1-脫氧-D-木酮糖-5-磷酸還原異構酶；HMGR.HMG-C oA 還原酶；CMS .4-二磷酸胞苷-2-C-甲基-D-赤蘚醇合酶；GPPS .牻牛兒基焦磷酸合成酶；FPPS .法呢基焦磷酸合成酶；SS .鯊烯合成酶；SE .鯊烯環氧酶;DS .瑪烯二醇合成酶;P450 .P450 單加氧酶；CAS .環阿屯醇合成酶。
三七總皂苷
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