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            普羅帕酮

            普羅帕酮, 54063-53-5, 結構式
            普羅帕酮
            CAS號:
            54063-53-5
            英文名稱:
            Propafenone
            英文同義詞:
            C07381;WZ-884-642;WZ-884-643;PROPAFENONE;AKOS 215-08;Propafenonum;Propafenone USP;(RS)-Propafenone;PROPAFENONE HCL USP;5-OH-Propafenone-D5
            中文名稱:
            普羅帕酮
            中文同義詞:
            丙酚酮;丙苯酮;普羅帕;普羅帕酮;羥丙苯丙酮;來特莫諾爾;苯丙酰心安;鹽酸普羅帕酮(心律平);心律平(鹽酸普羅帕酮);心律平(鹽酸普羅帕酮) 100G
            CBNumber:
            CB2183169
            分子式:
            C21H27NO3
            分子量:
            341.44
            MOL File:
            54063-53-5.mol

            普羅帕酮化學性質

            沸點 :
            519.6±50.0 °C(Predicted)
            密度 :
            1.096±0.06 g/cm3(Predicted)
            儲存條件 :
            2-8°C
            酸度系數(pKa):
            pKa 9.27 (Uncertain)
            水溶解性 :
            759.9ug/L(22.5 ºC)
            CAS 數據庫:
            54063-53-5(CAS DataBase Reference)
            NIST化學物質信息:
            Propafenone(54063-53-5)
            安全信息
            危險品標志 : T
            危險類別碼 : 46-22
            安全說明 : 53-36/37/39-45
            WGK Germany : 3
            RTECS號: UH2833000
            毒害物質數據: 54063-53-5(Hazardous Substances Data)

            普羅帕酮性質、用途與生產工藝

            高效Ic類抗心律失常藥

            普羅帕酮(propafenone),亦稱心律平,1977年首先在歐洲臨床使用,上世紀80年代初進入我國。它是一種高效的Ic類抗心律失常藥,具有起效迅速、作用時間長、療效確切等優點,常用于治療室性或室上性早搏、室性或室上性心動過速等心律失常,是國內應用最廣的抗心律失常藥物之一。
            藥理作用: 普羅帕酮可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導,動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長,并可提高心肌細胞閾電位,明顯減少心肌的自發興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦肯野纖維,對心肌的影響較小),也作用于興奮的形成及傳導。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應激性,作用持久,P-R間期及QRS波均延長,延長心房及房室結的有效不應期,對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。
            抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性β受體阻斷作用有關。它有微弱的鈣離子通道阻滯作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少搏出量,其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。 離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
            普羅帕酮的結構式
            圖1為普羅帕酮的結構式

            藥動學

            口服吸收良好,吸收率近100%,但首關效應明顯,其生物利用度呈劑量依賴性,因劑量和劑型而異??诜?~3h抗心律失常作用達高峰,作用可持續8h以上。血漿蛋白結合率93%。本品主要以代謝物形式經腎排泄。半衰期(t1/2)為3.5~4h。嚴重肝功能損害時清除減慢。不能經過透析排出。

            用途

            用于陣發性室性心動過速、陣發性室上性心動過速及預激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動的預防,也可用于各種期前收縮(早搏) 的治療。

            不良反應

            1.不良反應較少,可有口干,舌唇麻木、味覺障礙。
            2.頭痛,頭暈、惡心、嘔吐、便秘、膽汁淤積性肝損害等。
            3.個別心電圖可出現竇房結抑制、房室傳導阻滯,Q-T間期延長,P-R間期輕度延長,QRS時間延長,加重心衰和支氣管痙攣等。

            禁忌

            無起搏器保護的竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者,嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用。
            有關普羅帕酮的高效Ic類抗心律失常藥、藥動學、用途、不良反應、注意事項等是由Chemicalbook的東方編輯整理。(2016-01-30)

            注意事項

            1.心肌嚴重損害者慎用。
            2.嚴重的心動過緩、肝腎功能不全、明顯低血壓患者慎用。
            3.如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時,可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
            4.FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。

            藥物相互作用

            1.與局麻藥合用可增加中樞神經系統副作用的發生。
            2.本品可以增加血清地高辛濃度,并呈劑量依賴型。
            3.與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對普羅帕酮沒有影響。
            4.與華法林合用時可增加華法林血藥濃度和凝血酶原時間。
            5.與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩態水平提高,但對其電生理參數沒有影響。
            6.本品與其他抗心律失常藥,如奎尼丁、維拉帕米、普萘洛爾等合用可能增加本品不良反應。
            7.降壓藥可使本品降壓作用增強。
            8.同時應用局麻藥可能增加本品中樞神經系統不良反應。
            9.與地高辛合用,本品在每日 450mg時使地高辛血藥濃度升高 25%,在每日900mg升高85%。

            普羅帕酮 上下游產品信息

            上游原料

            下游產品


            普羅帕酮 生產廠家

            全球有 107家供應商   普羅帕酮國內生產廠家
            供應商聯系電話電子郵件國家產品數優勢度
            上海邁瑞爾化學技術有限公司 18621169121 market03@meryer.com 中國 40310 62
            武漢易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中國 15877 69
            Capot Chemical Co., Ltd +86 (0) 571 85 58 67 18 sales@capotchem.com 中國 18227 66
            上海隆盛化工有限公司 021-58099652-8005 13585536065 bin.wu@shlschem.com 中國 9827 59
            孝感深遠化工有限公司 0712-2580635 15527768850 1791901229@qq.com 中國 8893 52
            武漢福鑫化工有限公司 027-59207852 13308628970 buy@fortunachem.com 中國 2996 58
            上海明褀化學有限公司 86-21-60936353 synthesis@artis-chem.com 中國 337 58
            北京華美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中國 12341 58
            Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 info@clearsynth.com 印度 9708 58
            上海陶術生物科技有限公司 021-33632979 15002134094 service1@targetmol.com 中國 7962 58
            HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美國 10657 60
            深圳振強生物技術有限公司 0755-66853366 15920483169 sales@chem-strong.com 中國 18843 56
            杭州宇昊化工科技有限公司 0571-82693216 info@yuhaochemical.com 中國 1853 58
            武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 dh.luna@whdhwy.com 中國 4957 58
            杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 sales@jhechem.com 中國 13976 53
            上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 sales02@forever-reagent.com 中國 9778 58
            BOC Sciences 16314854226 sales@bocsci.com 美國 9932 65
            大道生物科技(紹興)有限公司 0575-89298960 18208119189 sales@artisbio.com 中國 2276 58
            科邦特化工(杭州)有限公司 571-85586718 +8613336195806 sales@capotchem.com 中國 19994 60
            江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 025-58851090 13611564524 sales01@aikonchem.com 中國 16029 58
            南京克羅托魯寧醫藥科技有限公司 13382066392 sales@croteau-lab.com 中國 4886 58
            成都圣美凱生物科技有限公司 15882256948 676046971@qq.com 中國 4498 58
            深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 13028896684 sales@biochemall.cn 中國 54468 58
            Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418671 sales@tnjchem.com 中國 34618 58
            XINGTAI XINGJIU NEW MATERIAL TECHNOLOGY CO., LTD +8617731987558 xingjiu@xingjiubiotech.com 中國 1006 58
            sgtlifesciences pvt ltd +917013299288 dj@sgtlifesciences.com 中國 12385 58
            Dideu Industries Group Limited 029-88380327 +8617691182729 Service@dideu.com 中國 29992 58
            武漢福鑫化工有限公司 27-59207850 info@fortunachem.com 中國 3285 58
            Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中國 52932 58
            AFINE CHEMICALS LIMITED 0571-85134551 info@afinechem.com 中國 15558 58
            陜西締都醫藥化工有限公司 29-89586680 +8618192503167 1005@dideu.com 中國 9938 58
            Target Molecule Corp +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美國 19231 58
            海蔚化學 86-21-51086038 chemwill_asia@126.com 中國 23975 58
            Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 86-18871470254 linda@hubeijusheng.com 中國 28229 58
            BOC Sciences 631-4854226 inquiry@bocsci.com 美國 19752 58
            爆牛貿易重慶有限公司 +8613650506873 sales@chemdad.com 中國 37442 58
            HENAN BON INDUSTRIAL CO.,LTD 0371-55170695 info@hnbon.com 中國 26742 58
            陜西締都醫藥化工有限公司 +86-29-87569265 18612256290 Service@dideu.com 中國 3993 58
            愛必信(上海)生物科技有限公司 15502157206 info@absin.cn 中國 24062 58
            卡托研究化學公司 020-81215950 4000-868-328 customer@uwalab.com 美國 10423 58
            上海珞琺生化科技有限公司 021-51111890 sales@molnova.com 中國 11605 58
            陜西締都醫藥化工有限公司 029-87576359 17691182729 1018@dideu.com 中國 9995 58
            重慶康洲智通醫藥科技有限公司 173-08362167 17308362167 3090602484@qq.com 中國 571 58
            廣州雋唐科技有限公司 15625145889 202529225@qq.com 中國 11126 58
            成都超九八生物科技有限公司 13348961525 3003867561@qq.com 中國 9929 58
            深圳振強生物技術有限公司 15920483169 sales@chem-strong.com 中國 16369 58
            武漢東康源科技有限公司 27-81302411 15377658509 zs@dkybpc.com 中國 1601 58
            career henan chemical co +86-0371-86658258 sales@coreychem.com 中國 29960 58
            Mainchem Co., Ltd. +86-0592-6210733 sale@mainchem.com 中國 32439 55
            青島海力諾化工有限公司 hailinuochem@163.com 中國 3904 55
             

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