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            ChemicalBook
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            屈洛昔芬

            屈洛昔芬, 82413-20-5, 結構式
            屈洛昔芬
            CAS號:
            82413-20-5
            英文名稱:
            Droloxifene
            英文同義詞:
            k060;k060e;k21060e;K 21.060;DROLOXIFENE;e-droloxifene;3-hydroxytamoxifen;Droloxifene USP/EP/BP;(E)-3-Hydroxy Tamoxifen;Tamoxifen Citrate Impurity 22
            中文名稱:
            屈洛昔芬
            中文同義詞:
            屈洛昔酚;屈洛昔芬;枸櫞酸他莫昔芬雜質22;3-[1-[4-(2-二甲基氨基乙氧基)苯基]-2-苯基丁-1-烯基]苯酚
            CBNumber:
            CB2288512
            分子式:
            C26H29NO2
            分子量:
            387.51
            MOL File:
            82413-20-5.mol

            屈洛昔芬化學性質

            熔點 :
            127-129°C
            儲存條件 :
            Amber Vial, -20°C Freezer
            CAS 數據庫:
            82413-20-5(CAS DataBase Reference)
            (IARC)致癌物分類:
            3 (Vol. 66) 1996
            安全信息

            屈洛昔芬性質、用途與生產工藝

            不良反應

            臨床研究中最常見的不良反應為潮熱(占病例的33 %),此外還有高鈣血癥、陰道出血、頭痛、WBC 減少、肌肉痙攣、鼻炎、腹痛、γ-GT 升高、高膽固醇血癥、高脂血癥、低鈉血癥、高鉀血癥、低鉀血癥、BUN 升高及總膽紅質升高??偟膩碚f副作用輕微,多數副作用發生率低

            藥代動力學

            屈洛昔芬口服給藥溶解迅速(Tmax =1 h),幾乎完全(>80 %)吸收。劑量為10 mg/kg 時原形屈洛昔芬平均血藥濃度為0 .13 μmol/ L(對乳癌細胞有作用)。藥物分布于以下主要器官:肺>肝>腎上腺>脾>腎>脂肪>心臟>卵巢>乳房組織,血細胞及血漿濃度相對較低??偳逦舴蚁嚓P物質大部分以原形對組織和靶部位起作用。

            理化性質及結構

            屈洛昔芬化學名為E-1-〔4' -(2-二甲胺乙氧基)苯基〕-1-(3' -苯酚基)-2-苯基-1-丁烯。分子式為C26H29NO2 。屈洛昔芬為無色透明粉劑,熔點(乙酸鹽)為140 ℃,pH 值(溶于1 %甲醇溶液中)為4~6 。不溶于氯仿,微溶于水和乙醇,少量于甲醇。臨床試驗所用制劑為屈洛昔芬枸櫞酸鹽,其薄膜封裝片劑在室溫(15~25 ℃)可貯藏4年。

            雌激素受體調節劑

            屈洛昔芬(droloxifene),化學名為E-1-〔4'-(2-二甲胺乙氧基)苯基-1-(3'-苯酚基)-2-苯基-1-丁烯,為無色透明粉劑,熔點(乙酸鹽)為140 ℃,pH值(溶于1%甲醇溶液中)為4~6。不溶于氯仿,微溶于水和乙醇,少量溶于甲醇。它是新一代選擇性雌激素受體調節劑(selective estrogen receptor modulator,SERM),為三苯乙烯衍生物,與他莫昔芬結構類似,體外實驗中對雌激素受體的親合力為他莫昔芬的10倍。他莫昔芬目前已廣泛用于激素依賴性乳腺癌的治療,但由于它在女性生殖系統也表現出雌激素樣作用,因而長期應用會增加子宮內膜癌的發生率。屈洛昔芬目前用于乳腺癌和絕經后婦女骨質疏松的治療尚處于臨床試驗階段,初步研究結果顯示它對子宮內膜無刺激作用,安全性優于他莫昔芬。
            藥理學特性:屈洛昔芬及其主要氧化代謝產物氮-脫甲基-屈洛昔芬對雌激素受體(ER)陽性的人乳腺癌MCF-7細胞株的親和力比他莫昔芬至少高10倍;對ER-陽性的人乳腺癌標本的親和力較他莫昔芬高60倍。它取代ER上的17β-雌二醇的IC50(半數抑制濃度)約為0.01μmol/L , 而它在人體的血濃度約為0.1~0.4 μmol/L 。因而其抗雌激素作用足以保證乳腺癌患者的治療。
            以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。(2016-02-01)
            屈洛昔芬的結構式
            圖1為屈洛昔芬的結構式

            藥代動力學

            口服給藥溶解迅速(Tmax =1h), 幾乎完全(>80 %)吸收。劑量為10mg/kg 時原形其平均血藥濃度為0.13μmol/ L(對乳癌細胞有作用)。藥物分布于以下主要器官:肺>肝>腎上腺>脾>腎>脂肪>心臟>卵巢>乳房組織, 血細胞及血漿濃度相對較低??偳逦舴蚁嚓P物質大部分以原形對組織和靶部位起作用。
            在動物體內,其經過廣泛的Ⅰ相和Ⅱ相代謝,Ⅰ相代謝過程通過N-去甲基和芳香烴羥化而發生生物轉化。通過酚羥化連接葡萄糖醛酸的代謝結合(Ⅱ相)而失活是所有試驗動物的主要代謝途徑。而葡萄糖醛酸化代謝物的膽汁排泄顯然是動物(大便>85 %, 尿<2 %)和婦女的主要代謝途徑。屈洛昔芬及其代謝產物的血漿t 1/2為5~23h,故清除迅速。氧化代謝在小鼠和狨身上占優勢。

            副作用

            臨床研究中最常見的不良反應為潮熱(占病例的33 %), 此外還有高鈣血癥、陰道出血、頭痛、WBC 減少、肌肉痙攣、鼻炎、腹痛、γ-GT 升高、高膽固醇血癥、高脂血癥、低鈉血癥、高鉀血癥、低鉀血癥、BUN 升高及總膽紅質升高??偟膩碚f副作用輕微, 多數副作用發生率低。
            屈洛昔芬 上下游產品信息

            上游原料

            下游產品

            屈洛昔芬 試劑級價格

            更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
            2022/04/29HY-121149屈洛昔芬
            Droloxifene
            82413-20-55 mg2500元

            屈洛昔芬 生產廠家

            全球有 48家供應商   屈洛昔芬國內生產廠家
            供應商聯系電話電子郵件國家產品數優勢度
            北京百靈威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
            凱試(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中國 32358 50
            杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 sales@jhechem.com 中國 13976 53
            上海一飛生物科技有限公司 021-65675885 info@efebio.com 中國 9918 58
            北京謹明生物科技有限公司 010-60605840 15801484223 psaitong@jm-bio.com 中國 12313 58
            深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 13028896684 sales@biochemall.cn 中國 54468 58
            InvivoChem +1-708-3101919 sales@invivochem.net 美國 6397 58
            Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中國 52932 58
            Dideu Industries Group Limited 029-88380327 +8617691182729 Service@dideu.com 中國 29992 58
            廣州雋沐生物科技股份有限公司 17825480238 3008233717@qq.com 中國 9803 12
            Target Molecule Corp +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美國 19231 58
            SIMAGCHEM CORP +8613806087780 shaobowang@simagchem.com 中國 17384 58
            ChemeGen 中國 18717932730 sales@chemegen.com 中國 11300 58
            HENAN BON INDUSTRIAL CO.,LTD 0371-55170695 info@hnbon.com 中國 26742 58
            重慶卡蘭醫藥有限公司 +8618523575427 sales@conier.com 中國 47500 58
            陜西締都醫藥化工有限公司 15319487004 1015@dideu.com 中國 3977 58
            上海珞琺生化科技有限公司 021-51111890 sales@molnova.com 中國 11605 58
            安耐吉化學&3A(安徽澤升科技有限公司) 021-58432009 400-005-6266 marketing@energy-chemical.com 中國 44948 58
            北京謹明生物科技有限公司 15801484223 psaitong@jm-bio.com 中國 30401 58
            英維沃化工科技(廣州)有限公司 13549236410 1210022606@qq.com 中國 6397 58
            Mainchem Co., Ltd. +86-0592-6210733 sale@mainchem.com 中國 32439 55
             

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            • K 21.060
            • 3-[(1E)-1-[4-[2-(Dimethylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenyl-1-buten-1-yl]-phenol
            • trans-1-(4-beta-dimethylaminoethoxyphenyl)-1-(3-hydroxyphenyl)-2-phenylbut-1
            • k21060e
            • k060e
            • k060
            • e-droloxifene
            • 3-hydroxytamoxifen
            • (e)-alpha-(para-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-alpha’-ethyl-3-stilbenol
            • (E)-3-Hydroxy Tamoxifen
            • (E)-α-[p-[2-(Dimethylamino)ethoxy]phenyl]-β-ethylstilben-3-ol
            • (e)-3-(1-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-2-phenyl-1-butenyl)phenol
            • (e)-1-(4’-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl)-1-(3’-hydroxyphenyl)-2-phenylbut-1-
            • TAMOXIFEN, 3-HYDROXY-, CITRATE, (E)-
            • 3-[1-[4-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl]-2-phenyl-but-1-enyl]phenol
            • DROLOXIFENE
            • (E)-3-[1-[4-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHOXY]PHENYL]-2-PHENYL-1-BUTENYL]-PHENOL CITRATE
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