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            ChemicalBook
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            吡嘧司特鉀

            吡嘧司特鉀, 100299-08-9, 結構式
            吡嘧司特鉀
            CAS號:
            100299-08-9
            英文名稱:
            Pemirolast potassium
            英文同義詞:
            tbx;DE-068;Alamast;bmy26517;Alegysal;TWT-8152;Alegysal (TN);PEMIROLAST POTASSIUM;pemirolastpottassium;Pemirolast Potassiun
            中文名稱:
            吡嘧司特鉀
            中文同義詞:
            普利敏;嘧司特鉀;吡嘧司特鉀;毗嘧司特鉀;吡嘧司特鉀水合物;9-甲基-3-(1H-5-四氮唑基)-4H-吡啶并[1,2-Α]嘧啶-;9-甲基-3-(1H-四氮唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2a]嘧啶-4-酮鉀;9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮鉀鹽;5-(9-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-3-基)四唑-2-鉀鹽
            CBNumber:
            CB3140325
            分子式:
            C10H7KN6O
            分子量:
            266.3
            MOL File:
            100299-08-9.mol

            吡嘧司特鉀化學性質

            熔點 :
            310-311°C (dec.)
            儲存條件 :
            Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
            溶解度 :
            H2O: ≥18mg/mL
            形態:
            powder
            顏色:
            light yellow to yellow with a green cast
            Merck :
            14,7078
            CAS 數據庫:
            100299-08-9(CAS DataBase Reference)
            安全信息
            WGK Germany : 3
            RTECS號: UV1164470

            吡嘧司特鉀性質、用途與生產工藝

            過敏反應介質阻滯劑

            吡嘧司特鉀是眼科的一種常用藥物,又稱哌羅司特鉀、眼立爽、普利敏、倍米司特、吡嘧司特,屬于過敏介質釋放抑制劑,可阻止組胺、白三烯類(D4、B4以及SRS等)、前列腺素D2、血栓素B2以及細胞激活因子等致敏物的釋放,抑制Ⅰ型抗原一抗體反應,并抑制磷酸二酯酶的作用(似可增強cAMP的作用)。另外本品也是一種肥大細胞穩定劑,能穩定肥大細胞膜,抑制嗜酸粒細胞和中性粒細胞的游走和活化,減少炎癥細胞浸潤和組織損傷。吡嘧司特鉀滴眼液可用于過敏性結膜炎、春季卡他性結膜炎,經眼給藥: 每側一次1滴,早晚各1次??诜苿┛捎糜谧儜员茄?、支氣管哮喘??诜?過敏性鼻炎: 每次5mg,bid,早、晚餐后服用,療程4周; 支氣管哮喘: 每次10mg,bid; 5~11歲,每次5mg; 11歲以上,每次10mg,均為bid,早、晚餐后服用,療程6周,需要注意的是吡嘧司特鉀不能單獨用于急性哮喘,為迅速緩解哮喘急性發作,需應用β2激動藥或皮質激素,癥狀控制后,逐步減少β2激動藥或皮質激素的用量,直到停用。本品在體內代謝,生成葡萄糖醛酸結合物而由尿排泄。

            概述

            吡嘧司特鉀,又名Alegysal,哌羅司特 ,哌羅司特鉀,眼立爽,普利敏,倍米司特,吡嘧司特;化學名 9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶駢[ 1, 2-a]吡啶-4-酮鉀鹽),是 Bristol-Myers 公司研制開發的一種新型肥大細胞膜穩定藥,該藥主要通過抑制 I型過敏反應炎癥介質的釋放, 尤其是組胺、白三烯類及前列腺素等的釋放而發揮作用。臨床主要用于過敏性哮喘、過敏性鼻炎的預防和治療,亦可用于治療特異性皮炎。滴眼劑可用于過敏性結膜炎和春季卡他性結膜炎。

            理化性質

            淡黃色結晶性粉未,無臭,味苦,極易溶于水,甲醇或乙醇中難溶,乙醚中幾乎不溶。

            制備方法

            1.路線Ⅰ:以氰乙酸乙酯 ( 2)為原料 ,其中A法先制得中間體 5-乙氧羰甲基 -1H-四唑 ( 3) , 3再與2-氨基 -3-甲基吡啶 ( 6)和原甲酸三乙酯進行縮合 -環化反應得到吡嘧司特 ( 4) , 4與氫氧化鉀成鹽得 1,本法所得的粗品總收率較高 ( 65. 7% ); B法反應步數與A法相同 ,但總收率較低 ( 30% ) ,主要原因是由 2-氰基 -3-乙氧基丙烯酸乙酯 ( 5)制備 4時 ,有副產物 3-乙氧羰基 -4-亞胺基 -9-甲基-4H-吡啶并 [1,2-a ]嘧啶生成 ,經試驗發現 ,本法所得產品需經 2次重結晶 ,才能使有關物質的含量小于 0. 5%。
            2.路線Ⅱ:以 6為原料 ,采用一鍋合成工藝 ,其中C法先得4,再成鹽得 1,總收率為 66. 8% ; D法先得 7,再經環合成鹽得 1,總收率為 57. 9% ,但經過試驗發現 , C法和D法所得產品需經 3次重結晶 ,才能使有關物質的含量小于 1. 0% ,經精制以后的實際總收率分別為 43. 5% 和 36. 6%。
            吡嘧司特鉀的兩種合成路線圖
            圖1為吡嘧司特鉀的兩種合成路線圖

            藥理作用

            1.為肥大細胞穩定劑,可阻止組胺、白三烯類(D4、B4以及SRS等)、前列腺素D2、血栓素B2以及細胞激活因子等致敏物的釋放,抑制Ⅰ型抗原一抗體反應,并抑制磷酸二酯酶的作用(似可增強cAMP的作用)。健康成人服本品10mg,Tmax約為1h;按上量每日2次(早餐及午餐后),最低血藥濃度于第2日達穩態,在肺組織中維持有效濃度t1/2為4~5h。本品在體內代謝,生成葡萄糖醛酸結合物而由尿排泄。連續服用未見蓄積。
            2.為特異性I型變態反應抑制劑,能劑量依賴性地抑制抗原-抗體反應引起的組胺、白三烯C4和白三烯D4、血栓素A2、前列腺素D2 和B細胞激活因子等的釋放。能強效抑制細胞外鈣內流和細胞內鈣的釋放,能抑制磷酸二酯酶活性,升高細胞內cAMP水平,也能抑制花生四烯酸的釋放和代謝??蓽p輕被動皮膚過敏反應和實驗性哮喘。

            藥效動力學

            健康受試者單劑量口服吡嘧司特鉀后 1 ~ 2 h內達血漿峰值 , 4 ~ 5 h自體內消除 , 血漿結合率96%。 健康成人在兩餐之間口服吡嘧司特鉀單劑量2.5, 5, 10, 20和 40 mg后吸收呈劑量依賴性 。 給藥后 1~ 1.7 h血漿達峰濃度,半衰期為 4 ~ 5 h。
            健康成人服用吡嘧司特鉀 10 mg, bid(早、午餐后服)連續 3 d, 藥物最低血漿濃度從 d2起達穩態,在人肺組織中維持在有效濃度 。健康成人在兩餐之間口服吡嘧司特鉀單劑量 2.5, 10和 40 mg, 24 h后尿藥排泄量達 83.5% ~ 87.7%。
            口服吡嘧司特鉀 10 mg, tid(餐后 )共 7 d, d8后藥物的尿排泄率與口服吡嘧司特鉀單劑量后的尿排泄率相似 ,表明本品無蓄積作用。尿代謝主要為葡萄糖醛酸共軛化合物。
            在1 d滴眼試驗中,以 0.1%及 0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液對健康成年男性(5人)進行每次 2滴, 1日 4次滴眼時,吡嘧司特鉀的血藥峰濃度(Cmax)和達峰時間(Tmax)分別為(2.8±0.7)ng·mL-1和 1.0 h及(9.7 ±2.2)ng· mL-1和 1.0h。另外,最終滴眼 35h后血漿中吡嘧司特鉀濃度在可檢出限(1.0 ng·mL-1)以下。
            在1周連續滴眼試驗中,以 0.5%吡嘧司特鉀滴眼液對健康成年男性(6人)進行 1日 4次, 1周連續滴眼時, d1和 d7的血漿中藥物濃度變化相似,未見連續滴眼引起的蓄積。另外,最終滴眼 35 h后血漿中吡嘧司特鉀濃度在可檢出限(1.0 ng·mL-1)以下。

            應用

            1.用于過敏性哮喘、過敏性鼻炎的預防和治療。
            2.用于治療特異性皮炎。
            3.滴眼劑可用于過敏性結膜炎和春季卡他性結膜炎。
            有關吡嘧司特鉀的概述、理化性質、藥理作用、應用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2015-12-28)

            不良反應

            偶見頭痛、嘔吐、胃部不適、口干、便秘、惡心,檢驗可見血小板計數增加、血紅蛋白值下降和AST、ALT、rGT、ALP值升高,以及蛋白尿。也可有皮膚瘙癢、皮疹等過敏癥狀。

            注意事項

            1.對本品過敏者、孕婦或可能懷孕的婦女禁用。
            2.與支氣管擴張藥、皮質激素和抗組胺藥不同,本品對迅速緩解急性哮喘發作和明顯的哮喘癥狀不能立刻起效,支氣管哮喘患者服用本品時如出現嚴重的哮喘急性發作,應給予支氣管擴張藥或皮質激素。
            3.長期應用皮質激素治療的患者使用本品以減少皮質激素的劑量時,應在密切監護下逐漸用本品來替換。
            4.當患者在成功地減少皮質激素維持劑量之后才可以中斷服用本品,但仍要警惕哮喘的復發。

            用法用量

            口服:成人每次10mg,每日2次。為迅速緩解哮喘急性發作,需應用β2激動藥或皮質激素,癥狀控制后,逐步減少β2激動藥或皮質激素的用量,直到停用。

            用途 

            本品為新型肥大細胞膜穩定劑,是由布邁-施貴寶和Tokyo Tanabe制藥公司共同研制開發的一個能夠抑制抗原引起的變態反應介質釋放的藥物

            吡嘧司特鉀 上下游產品信息

            上游原料

            下游產品

            吡嘧司特鉀 試劑級價格

            更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
            2022/04/29P1995吡嘧司特鉀 水合物
            Pemirolast Potassium Hydrate
            100299-08-91G195元
            2022/04/29P2547吡嘧司特鉀
            Pemirolast Potassium
            100299-08-91g505元

            吡嘧司特鉀 生產廠家

            全球有 196家供應商   吡嘧司特鉀國內生產廠家
            供應商聯系電話電子郵件國家產品數優勢度
            河北醫科大學制藥廠 中國 8 58
            江西瑞威爾生物科技有限公司 185-0276-2003 435918333@qq.com 中國 1502 58
            北京百靈威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
            上海邁瑞爾化學技術有限公司 18621169121 market03@meryer.com 中國 40310 62
            INTATRADE GmbH +49 3493/605464 sales@intatrade.de 德國 3579 66
            梯希愛(上海)化成工業發展有限公司 021-67121386 Sales-CN@TCIchemicals.com 中國 24555 81
            安耐吉化學&3A(安徽澤升科技有限公司) 021-58432009 400-005-6266 sales8178@energy-chemical.com 中國 43435 61
            Capot Chemical Co., Ltd +86 (0) 571 85 58 67 18 sales@capotchem.com 中國 18227 66
            Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 sales@chemreagents.com 美國 9917 62
            LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美國 1938 70
            上海隆盛化工有限公司 021-58099652-8005 13585536065 bin.wu@shlschem.com 中國 9827 59
            凱試(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中國 32358 50
            孝感深遠化工有限公司 0712-2580635 15527768850 1791901229@qq.com 中國 8893 52
            上海嵐克醫藥科技發展有限公司 0086-21-58956006 中國 7833 57
            大連美侖生物技術有限公司 0411-62910999 sales@meilune.com 中國 3802 58
            北京華美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中國 12341 58
            上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 apisales@chemexpress.com.cn 中國 7557 61
            TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-36680489 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28438 80
            麥卡希試劑 028-85632863 18048500443 sales@micxy.com 中國 13067 58
            九鼎化學(上海)科技有限公司 4009209199 sales@9dingchem.com 中國 22541 55
            上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-62063333-1 15601730970 s74@aladdin-e.com 中國 24980 65
            MedChemexpress LLC 609-228-6898 sales@medchemexpress.com 美國 4788 58
            南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中國 3756 55
            上海陶術生物科技有限公司 021-33632979 15002134094 service1@targetmol.com 中國 7962 58
            武漢東康源科技有限公司 27-81302488 18007166089 info@dkybpc.com 中國 2025 58
            HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美國 10657 60
            上海畢得醫藥科技股份有限公司 021-61629020-8031 400-1647117 sales@bldpharm.com 中國 44283 60
            上海石洋化工有限公司 021-56795766 sales@worldyachem.com 中國 9355 58
            雷丁試劑 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中國 15200 58
            武漢豐泰威遠科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中國 9377 58
            武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 dh.luna@whdhwy.com 中國 4957 58
            上海乾勁化工科技有限公司 021-20900665 17321230821 2986274987@qq.com 中國 1186 55
            杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 sales@jhechem.com 中國 13976 53
            湖北巨勝科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中國 9841 58
            AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 sales@anpharma.net 中國 4907 55
            安徽賽諾制藥有限公司 +86-18512541987 hll@farmasino.com 中國 241 60
            成都潤澤本土化工有限公司 028-88469284 18000562381 rzbtsj@163.com 中國 10002 56
            廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中國 18948 55
            湖北遠成賽創科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 andy@ycgmp.com 中國 5053 58
            艾萬拓威達優爾國際貿易(上海)有限公司 400-821-8006 info_china@vwr.com 中國 3044 75
            廣州市齊云生物技術有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中國 3872 58
            西亞化學科技(山東)有限公司 400-9903999 18053972095 3007715519@qq.com 中國 24356 60
            南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com 中國 4542 58
            成都點純科技有限公司 400-1196196 18981987031 cdhxsj@163.com 中國 14604 60
            湖北威德利化學科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@qq.com 中國 2007 58
            武漢魔力生物科技有限公司 18872289958、027-52304252、QQ3400508168 3400508168@qq.com 中國 1915 55
            廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 QQ:2355327168 gy@yccreate.com 中國 4762 55
            威爾曼醫藥集團有限公司 15807197853 027-83778875 QQ2853877600 QQ 2216825845 15807197853 15807197853@163.com 中國 3690 58
            泰安市嘉葉生物科技有限公司 13127280945 285424065@qq.com 中國 9989 55
            山東小野化學股份有限公司 0539-6362799(To 20) 68188893@qq.com 中國 10009 58
            上海賢鼎生物科技有限公司 021-52271985 17721179837 sales@9dingchem.com 中國 19815 60
            上海百舜生物科技有限公司 021-37581181 sales@chem-mall.com 中國 10346 58
            珠海嘉億生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 steroidbest@hotmail.com 中國 6510 58
            科邦特化工(杭州)有限公司 571-85586718 +8613336195806 sales@capotchem.com 中國 19994 60
            江蘇艾康生物醫藥研發有限公司 025-66151770 13155353615 qzhang@aikonchem.com 中國 15400 58
            武漢峰耀同輝化學制品有限公司 027-87466205 15377573527 2678564200@qq.com 中國 18989 58
            湘潭嘉葉源生物科技有限公司 0731-55570935 19972424735 fiona1@yccreate.com 中國 6884 58
            上海吉至生化科技有限公司 400-400-9004166 18017137653 3007522970@qq.com 中國 52515 58
            北京沃凱生物科技有限公司 010-62971590 18548936886 3462612863@qq.com 中國 10589 58
            深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 13028896684 sales@biochemall.cn 中國 54468 58
            范德(北京)生物科技有限責任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中國 9734 58
            廣州貝爾卡生物科技有限公司 18665676617 11353066@qq.com 中國 9963 58
            廣州糖姆氏生命科學有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中國 4702 58
            梯希愛(上海)化成工業發展有限公司 021-67121386 / 800-988-0390 Sales-CN@TCIchemicals.com 中國 5392 58
            杭州潔漢化工有限公司 08657186217390 sales@gihichemicals.com 中國 310 58
            Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中國 25292 58
            InvivoChem +1-708-3101919 sales@invivochem.net 美國 6397 58
            Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中國 52932 58
            Baoji Guokang Bio-Technology Co., Ltd. 0917-3909592 13892490616 gksales1@gk-bio.com 中國 9421 58
            Dideu Industries Group Limited 029-88380327 +8617691182729 Service@dideu.com 中國 29992 58
            Finetech Industry Limited 27-87465837 info@finetechnology-ind.com 中國 9373 58
            AFINE CHEMICALS LIMITED 0571-85134551 info@afinechem.com 中國 15558 58
            HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897、88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中國 6467 58
            Target Molecule Corp +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美國 19231 58
            Xiamen AmoyChem Co., Ltd 592-6051114 sales@amoychem.com 中國 6369 58
            成都彼樣生物科技有限公司 028-81700200 18108052721 2850505130@qq.com 中國 5011 58
            湖北健文生物醫藥有限公司 027-87887055 18971192297 2644074018@qq.com 中國 942 58
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            武漢欣揚瑞和化學科技有限公司 027-83850375 18120580375 669797270@qq.com 中國 2531 58
            重慶卡蘭醫藥有限公司 +8618523575427 sales@conier.com 中國 47500 58
            陜西締都醫藥化工有限公司 +86-29-87569265 18612256290 Service@dideu.com 中國 3993 58
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