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            ChemicalBook
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            達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052)

            達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052), 1009119-64-5, 結構式
            達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052)
            CAS號:
            1009119-64-5
            英文名稱:
            dimethyl (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-(biphenyl-4,4'-diyl)bis(1H-imidazole-4,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl)dicarbamate
            英文同義詞:
            EBP 883;CS-1933;Daklinza;daclatavir;Dacaltasvir;Daclatasvir;Dhaka He Wei;Daclatasvir-d16;Daclatasvir/EBP883;Daclatasvir, >=98%
            中文名稱:
            達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052)
            中文同義詞:
            達卡他韋;達拉他韋;達卡他偉;達卡拉韋鹽酸鹽;達克拉塔斯韋-D6;達卡他韋(API);達卡他韋, 高度選擇性的HCV NS5A抑制劑;達卡他韋(DACLATASVIR,BMS-790052);N,N'-[[1,1'-聯苯]-4,4'-二基雙[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基 [(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]雙氨基甲酸 C,C'-二甲酯;N,N'-[[1,1'-聯苯]-4,4'-二基雙[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基 [(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]雙氨基甲酸 C,C'-二甲酯/達卡他偉/達卡他韋
            CBNumber:
            CB52515028
            分子式:
            C40H50N8O6
            分子量:
            738.88
            MOL File:
            1009119-64-5.mol

            達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052)化學性質

            沸點 :
            1071.2±65.0 °C(Predicted)
            密度 :
            1.249
            酸度系數(pKa):
            10.92±0.46(Predicted)
            安全信息
            安全說明 : 24/25
            海關編碼 : 29332900

            達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052)性質、用途與生產工藝

            抗丙型肝炎病毒藥物

            達卡他韋(Daklinza)獲“優先審評”地位,聯合索非布韋用于治療基因型3慢性丙型肝炎成人患者,Daklinza是首款證明在不需要與干擾素或利巴韋林共同使用的情況下對基因型3丙型肝炎病毒感染治療安全有效的藥物,干擾素與利巴韋林也是兩款獲FDA批準用于治療丙型肝炎病毒感染的藥物。丙型肝炎是一種病毒性疾病,它能引起肝臟炎癥,導致肝功能減弱或肝衰竭。大多數感染丙型肝炎的患者沒有癥狀,直到肝損傷變得明顯,這可能需要幾年的時間。在全球范圍內,基因型3丙肝是基因型1丙肝之后的第二大最常見基因型丙肝,被認為是最難治療的基因型疾病之一。Daklinza是一種泛基因型NS5A復制復合體抑制劑,具有抑制RNA復制及病毒組裝的雙效抗病毒效果。在體外研究中,Daklinza橫跨基因型1~6丙肝病毒均表現出強效抗病毒效果。Daklinza附帶一項警告,提示胺碘酮、Daklinza和索非布韋共同使用可能導致嚴重心率減緩。Daklinza為口服片劑,其推薦劑量是60mg,1次/d,與索非布韋聯用共12周。
            【研發公司】百時美施貴寶公司(Bristol-MyersSquibb)。
            【化合物專利】WO 2008021927A2(2007年8月9日)。
            【上市時間】2015年7月24日在美國上市,商品名Daklinza。
            【適應證】與索非布韋聯用,用于治療基因型3慢性丙型肝炎(HCV)感染。
            【作用機制】HCV 非結構蛋白5A(NS5A)抑制劑。不良反應:頭疼和疲勞。
            【劑型與規格】片劑,30和60mg。
            達卡他韋的結構式
            圖1為達卡他韋的結構式
            以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。(2016-03-03)

            市場情況

            達卡他韋是丙型肝炎病毒(HCV)NS5A抑制劑,適用于基因3型感染慢性丙型肝炎感染的治療。
            2015年7月24日,FDA批準施貴寶慢性丙肝藥物daclatasvir-達卡他韋上市。
            施貴寶的達卡他韋申請FDA批準過程也是幾經周折,曾經一度被FDA拒絕,但最終還是在2015年年中被批準,FDA批準達卡他韋與索非布韋聯合使用治療丙肝基因3型患者。
            其實早在FDA批準之前達卡他韋就已在日本、歐盟和韓國等國批準上市,日本衛生部門在2014年就批準了達卡他韋與asunaprevir(Sunvepra)治療丙型基因 1 型感染者,歐盟也在2014年批準達卡他韋聯合其它藥物治療丙肝基因1,2,3和4型。Daclatasvir是歐盟(EU)批準的第一個NS5A復合物抑制劑,與其他藥物聯合,與基于干擾素和利巴韋林方案治療48周相比,其“治療時間更短(12周或24周)”。
            不推薦使用Daclatasvir單一治療,目前達卡他韋的主流方案是達卡他韋+索非布韋聯合用藥,其特點是療效好、SVR更高、副作用小,治療周期較其它方案縮短。
            美國百時美施貴寶公司,達卡他韋,Daclatasvir
            圖2為美國百時美施貴寶公司達卡他韋(Daclatasvir)。

            生物活性

            Daclatasvir (BMS-790052)是一種高度選擇性的HCV NS5A抑制劑,EC50為9-50 pM,在細胞培養中,作用于多種HCV復制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。

            體外研究

            BMS-790052是到目前為止報道的最有效的HCV復制抑制劑之一,作用于HCV基因型1a和1b復制子時EC50分別為50和9?pM。 BMS-790052治療指數(CC50/EC50)為105以上,對一組10種RNA和DNA病毒沒有作用效果, EC50大于10?μM, BMS-790052只針對HCV有效。 BMS-790052作用于含HCV基因型1b復制子的Huh7細胞, BMS-790052抑制短暫和穩定的HCV染色體復制, EC50為1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)改變NS5A的亞細胞定位和生化結構。 BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的雜合復制子,EC50為7-13 pM。雜合復制子中的NS5A殘基30是BMS-790052選擇耐抗性的一個重要位點。

            特征

            BMS-790052是一流的高選擇性C型肝炎病毒(HCV) NS5A抑制劑, EC50為皮摩爾級。

            生物活性

            Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) 是一種高度選擇性的HCV NS5A抑制劑,EC50為9-50 pM,在細胞培養中,作用于多種HCV復制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。

            靶點

            TargetValue
            HCV NS5A 9 pM-50 pM(EC50)

            體外研究

            BMS-790052是到目前為止報道的最有效的HCV復制抑制劑之一,作用于HCV基因型1a和1b復制子時EC50分別為50和9?pM。 BMS-790052治療指數(CC50/EC50)為10 BMS-790052作用于含HCV基因型1b復制子的Huh7細胞, BMS-790052抑制短暫和穩定的HCV染色體復制, EC50為1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)改變NS5A的亞細胞定位和生化結構。 BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的雜合復制子,EC50為7-13 pM。雜合復制子中的NS5A殘基30是BMS-790052選擇耐抗性的一個重要位點。

            達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052) 上下游產品信息

            上游原料

            下游產品

            達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052) 試劑級價格

            更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
            2022/04/29HY-10466達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052)
            Daclatasvir
            1009119-64-55 mg650元
            2022/04/29HY-10466達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052)
            Daclatasvir
            1009119-64-510 mg950元

            達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052) 生產廠家

            全球有 180家供應商   達卡他韋(Daclatasvir,BMS-790052)國內生產廠家
            供應商聯系電話電子郵件國家產品數優勢度
            上海波以爾化工有限公司 sales@boylechem.com 中國 2925 55
            北京百靈威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
            江蘇弘和藥物研發有限公司 0510-85386188 Sales@chemfuture.cn 中國 811 65
            上海佰世凱化學科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中國 5947 61
            南京康滿林化工實業有限公司 025-83697070 info@chemlin.com.cn 中國 20011 64
            凱試(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中國 32358 50
            濟南精合醫藥科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中國 1856 62
            BOC Sciences 16314854226 info@bocsci.com 美國 21113 65
            T&W GROUP 021-61551611 15751773523 contact@trustwe.com 中國 9763 58
            上海遐瑞醫藥科技有限公司 +86 21 61551611 中國 9914 58
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            上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-62063333-1 15601730970 s74@aladdin-e.com 中國 24980 65
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            上海蒙佳納化工有限公司 +86-21-38682181 15900741819 sales@moltt.com 中國 283 55
            廣州愛純醫藥科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中國 4574 55
            南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中國 3756 55
            AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美國 2773 58
            上海陶術生物科技有限公司 021-33632979 15002134094 service1@targetmol.com 中國 7962 58
            蘇州麗品化學有限公司 0512-67509664 15906208494 3516936381@qq.com 中國 153 58
            深圳振強生物技術有限公司 0755-66853366 15920483169 sales@chem-strong.com 中國 18843 56
            上海寰川實業有限公司 021-61478794 sales@hcshhai.com 中國 9804 50
            上海青航化工有限公司 021-50840321 / 18601625411 thomasleehz@hotmail.com 中國 216 50
            南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 info@adooq.cn 中國 3007 60
            杭州拉凱生物技術有限公司 0571-86403260 86403970 lucky@lkbiology.com 中國 243 58
            臺州市科瑞生物技術有限公司 0576-88813233 88205808 sales@taizhoukerui.com 中國 137 57
            上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 sales02@forever-reagent.com 中國 9778 58
            湖北巨勝科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中國 9841 58
            武漢海昕藥物研究有限公司 027-63499089 18086100502 sales@befrompharm.com 中國 83 50
            AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 sales@anpharma.net 中國 4907 55
            上海眾強藥業有限公司 21-58331579 13951772964 xhzhang@forefrontpharma.com 中國 28 58
            杭州科巢生物科技有限公司 10006559855 info@cheminspire.com 中國 328 58
            執智醫藥科技(上海)有限公司 021-57898186 sales@intelligencepharm.com 中國 450 55
            上海澤涵生物醫藥科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中國 998 55
            南京伶亞生物醫藥科技有限公司 18068075658 sales@chempioneer.com 中國 1813 58
            上海昕凱醫藥科技有限公司 021-61984905-1 18016477331 synchempharma@aliyun.com 中國 6141 55
            山東友幫生化科技有限公司 15098208899 sales@3chembio.com 中國 292 58
            安徽一靈藥業有限公司 0557-6868555 17755705069 875214777@qq.com 中國 25 55
            湖北創聯康成藥物化學有限公司 027-65388397 18164111589 3321478047@qq.com 中國 1752 55
            廣州和為醫藥科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中國 18948 55
            廈門海樂景生化有限公司 0592-6688068 18106901346 qbl2015@halosyntech.com 中國 93 55
            武漢柏森源生物科技有限公司 027-51335350 15107175693 bosenyuan@foxmail.com 中國 192 55
            廣州市齊云生物技術有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中國 3872 58
            上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中國 9965 55
            上海昶衍化工科技有限公司 021-20242659 order@changyanchem.com 中國 4994 55
            南京博米爾生物科技有限公司 025-83453382-8005 sale@parabiochem.com 中國 9614 55
            Target molecule Corp. 857-239-0968 service1@targetmol.com 美國 2560 60
            鎮江藍德特藥業科技有限公司 T:15050866711 wanglin.chen@radiant-pharma.com 中國 466 60
            滄州恩科醫藥科技有限公司 0317-5296180 15533709196 sale@enkepharma.com 中國 927 55
            南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com 中國 4542 58
            成都點純科技有限公司 400-1196196 18981987031 cdhxsj@163.com 中國 14604 60
            上海瀚香生物科技有限公司 15971444841 amber@biochempartner.com 中國 8067 62
            上海新平精細化學品有限公司 18221735425 sales@xinpingchem.com 中國 9968 58
            湖北威德利化學科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@qq.com 中國 2007 58
            常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 sales@meditechbs.com 中國 1846 58
            西安萊茵生物科技有限公司 029-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中國 4467 58
            Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英國 4384 58
            泰安市嘉葉生物科技有限公司 13127280945 285424065@qq.com 中國 9989 55
            貝弗斯曼(武漢)生物科技有限公司 0711-5919292 15307133740 3451683016@qq.com 中國 1073 58
            Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國 4665 60
            上海百舜生物科技有限公司 021-37581181 sales@chem-mall.com 中國 10346 58
            上海玉函化工有限公司 021-61161601-808 sales@fdc-chemical.com 中國 18568 58
            武漢峰耀同輝化學制品有限公司 027-87466205 15377573527 2678564200@qq.com 中國 18989 58
            上海與昂生物科技有限公司 021-58111628 15800915896 sales@azbiochem.com 中國 1985 58
            醫恩醫療系統研發(上海)有限公司 021-58958002 18930822973 xiaoyangw@gmail.com 中國 1920 58
            武漢新百川醫藥科技有限公司 027-50476178 644526144@qq.com 中國 419 58
            濟南藥研藥物化學有限公司 jnyaoyan@163.com 中國 3073 58
            湖北康鑫源順醫藥化工有限公司 027-51831887 15337167856 hubeixinyuanshun@163.com 中國 10322 58
            上海弗霓生物科技有限公司 021-54252912-8903 leona.xin@forneeds.cn 中國 4776 58
            鄭州艾克姆化工有限公司 0371-63315541 13323832564 3001332135@qq.com 中國 8461 58
            上海吉至生化科技有限公司 400-400-9004166 18017137653 3007522970@qq.com 中國 52515 58
            北京沃凱生物科技有限公司 010-62971590 18548936886 3462612863@qq.com 中國 10589 58
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            上海宏葉生物科技有限公司 400-9205774 sales@glpbio.cn 中國 6881 58
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