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            鹽酸丙帕他莫

            鹽酸丙帕他莫, 66532-86-3, 結構式
            鹽酸丙帕他莫
            CAS號:
            66532-86-3
            英文名稱:
            Propacetamol hydrochloride
            英文同義詞:
            66532-86-3;PROPACETAMOL HCL;Propacetamol hydroch;Propacetamol hydrochlorid;PROPACETAMOL HYDROCHLORIDE;Propacrtamol Hydrochloride;Propacetamol monohydrochloride;4-Acetamidophenyl 2-(diethylamino);PropacetaMol Hydrochloride (asepsis);Propacetamol hydrochloride USP/EP/BP
            中文名稱:
            鹽酸丙帕他莫
            中文同義詞:
            鹽酸丙氨酚;鹽酸丙帕他莫;4-(乙酰氨基)苯基 N,N-二乙基甘氨酸酯鹽酸鹽
            CBNumber:
            CB6298018
            分子式:
            C14H21ClN2O3
            分子量:
            300.78
            MOL File:
            66532-86-3.mol

            鹽酸丙帕他莫化學性質

            熔點 :
            228°
            儲存條件 :
            under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
            溶解度 :
            Freely soluble in water, slightly soluble in anhydrous ethanol, practically insoluble in acetone.
            CAS 數據庫:
            66532-86-3(CAS DataBase Reference)
            安全信息

            鹽酸丙帕他莫性質、用途與生產工藝

            概述

            鹽酸丙帕他莫為對乙酰氨基酚的前體藥物,經靜脈注射或肌內注射進入人體后,可迅速被血漿酯酶水解生成游離態對乙酰氨基酚,克服了對乙酰氨基酚的不穩定性,發揮解熱、鎮痛等藥理作用。鹽酸丙帕他莫產生的鎮痛作用與阿片類藥物相似,但無中樞神經系統抑制作用,故不會引起呼吸抑制、惡心嘔吐等不良反應,具有非成癮性及高效鎮痛的特點;作為新型非甾體類解熱鎮痛藥,其作用機制不同于傳統非甾體類藥物,具有較小的腎不良反應、胃腸道不良反應及血液作用,其處方既簡單又安全,臨床主要用于疼痛的對癥治療, 尤其是外科手術后疼痛及癌癥疼痛, 無嗎啡樣依賴性和成隱性。
            本品為一種新型注射劑型的非甾體類鎮痛藥,在歐美國家已被用于多種疼痛的治療和作為麻醉的輔助用藥,是已被認可的、療效確切的、安全性高的非成癮性解熱鎮痛藥。本品于1995年由施貴寶公司研發并以商品名“普魯百服寧”(Pro-Bufferin)在法國上市銷售,至今已有超過1億人次使用。目前國外已有多個國家將其作為常規鎮痛藥物使用。從2000年開始該藥已被《英國藥典》和《歐洲藥典》連續載入,國內于2006年正式通過安全性測試并生產上市。

            理化特性

            鹽酸丙帕他莫,化學名為二乙胺基乙酸-4-(乙酰氨基)苯酯鹽酸鹽(分子式:C14H20N2O3 ·HCl), 分子量為300.78 , 為對乙酰氨基酚的前體藥物。鹽酸丙帕他莫易溶于水, 穩定性好, 在體內經血漿酯酶分解后才能發生藥效, 故降低了原藥的毒副作用;且能夠用于注射給藥, 可以用來治療各種性質的疼痛與發熱癥狀, 屬外周性鎮痛藥。

            作用機制

            鹽酸丙帕他莫水解產物對乙酰氨基酚為乙酰苯胺類解熱鎮痛藥,其鎮痛機制主要系抑制花生四烯酸代謝,從而抑制內源性致痛物質生成和釋放,從而產生鎮痛作用。有研究表明,鹽酸丙帕他莫經靜脈輸入人體迅速水解成游離的對乙酰氨基酚,很容易透過血腦屏障,可選擇性地抑制中樞COX-3,抑制中樞前列腺素的合成,可產生與嗎啡相近似的鎮痛作用。近年來的研究表明,對乙酰氨基酚還可以通過去乙?;饔蒙蓪?氨基苯酚,可與花生四烯酸結合生成AM404。AM404可能是對乙酰氨基酚在神經系統中的新型代謝產物,能對疼痛和體溫調節通路中分子靶標產生作用,從而起到解熱鎮痛作用。
            注射用鹽酸丙帕他莫
            圖1為注射用鹽酸丙帕他莫

            合成方法

            以對乙酰氨基苯酚為原料, 經氯乙?;玫街虚g體4 -乙酰氨基苯酚氯乙酸酯, 4 -乙酰氨基苯酚氯乙酸酯氨化得4 -乙酰氨基苯酚二乙氨基醋酸酯, 最后成鹽制得鹽酸丙帕他莫。
            鹽酸丙帕他莫的合成路線
            圖2為鹽酸丙帕他莫的合成路線
            有關鹽酸丙帕他莫的概述、理化性質、合成方法、注意事項等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-12-02)

            臨床應用

            1.適用于發熱的對癥治療
            可用于治療感染性疾病的發熱和惡性疾病的發熱,對于臨床高熱病例及防止驚厥會有良好療效,特別適用于高熱、疼痛等急性病例或不宜口服給藥的患者。
            2.鎮痛作用
            (1)疼痛的對癥治療
            鹽酸丙帕他莫相對于阿片類鎮痛藥物副作用較小,主要不良反應為注射部位疼痛,故臨床應用中適用于膽絞痛、腎絞痛、骨折后疼痛等的治療。
            (2)手術后鎮痛
            ①普通外科手術
            鹽酸丙帕他莫的鎮痛時效長,是良好的術后鎮痛藥物。在普通外科手術中,大劑量使用超短效阿片受體激動劑-瑞芬太尼停藥后,會出現痛覺過敏或阿片類藥物耐受現象即術后急性疼痛,鹽酸丙帕他莫能有效緩解瑞芬太尼全麻術后的急性疼痛,并對預防瑞芬太尼停藥后的急性疼痛也有良好效果;另外由于鹽酸丙帕他莫作用機制不同于非甾體類鎮痛藥(NSAIDs),常用劑量不改變肝腎功能,不引起出血并發癥,故能安全用于術后鎮痛。
            ②心血管外科手術
            術后盡早使用或聯合應用鹽酸丙帕他莫,可以有效緩解術后疼痛,還可減少阿片類鎮痛藥的使用劑量,利于改善患者的呼吸,保持血流動力的平穩。
            ③與其他藥物聯合應用于超前鎮痛
            鹽酸丙帕他莫聯合其他藥物用于超前鎮痛,具有良好的術后鎮痛效果,使患者蘇醒平穩迅速,生命體征平穩,并發癥更少,具有較好的臨床使用價值,是較佳的麻醉選擇,值得臨床進一步推廣。

            藥代動力學

            鹽酸丙帕他莫水解半衰期約11min ,在血漿中99%迅速水解成對乙酰氨基酚及N ,N -二乙基甘氨酸,平均血漿半衰期為2.5~3.6h 。靜注后15min開始起效,1~2h達藥效峰值,鎮痛作用持續約4~6h,解熱作用維持約4h。其產物對乙酰氨基酚主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸和硫酸結合后經腎臟隨尿排泄。

            不良反應

            1.常見不良反應主要是注射部位局部疼痛。
            2.靜脈注射后應注意頭暈、身體不適、輕度血壓下降等不良反應。
            3.鹽酸丙帕他莫經靜脈注射會引起不可逆的輕度血小板功能異常,對于血小板凝血機制有輕微影響,罕見血小板減少或蕁麻疹等輕度皮膚過敏反應,但是相對于其他的非備體類抗炎藥物 , 此種情況較為少見。
            4.貧血、低血壓、轉氨酶升高和接觸性皮炎發生率低于萬分之一,出現時應立即停藥。
            5.有發生應急性休克、醫護人員發生接觸性皮炎及嚴重過敏反應的報道。

            注意事項

            1.已知對本品過敏者、肝功能不全者。
            2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
            3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
            4.有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
            5.有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
            6.重度心力衰竭患者。
            7.鹽酸丙帕他莫復合雙氯芬酸有增加手術出血的風險。
            8.本品嚴格使用于年齡在15歲以上的少年及成人。

            劑型

            注射液:注射用鹽酸丙帕他莫。

            鹽酸丙帕他莫 上下游產品信息

            上游原料

            下游產品

            鹽酸丙帕他莫 試劑級價格

            更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
            2022/04/29S4867鹽酸丙帕他莫
            Propacetamol hydrochloride
            66532-86-325mg794.99元

            鹽酸丙帕他莫 生產廠家

            全球有 141家供應商   鹽酸丙帕他莫國內生產廠家
            供應商聯系電話電子郵件國家產品數優勢度
            山東益康藥業股份有限公司 中國 3 60
            上海隆盛化工有限公司 021-58099652-8005 13585536065 bin.wu@shlschem.com 中國 9827 59
            上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54306202 jerry.ma@hanhonggroup.com 中國 43059 64
            孝感深遠化工有限公司 0712-2580635 15527768850 1791901229@qq.com 中國 8893 52
            泰州志誠化工科技有限公司 0523-82837785 13365232216 info@jszchg.com 中國 225 60
            武漢福鑫化工有限公司 027-59207852 13308628970 buy@fortunachem.com 中國 2996 58
            云南西力生物技術股份有限公司 0871-65217109 y.liu@mail.biobiopha.com 中國 5663 65
            上海源葉生物科技有限公司 021-61312847 15800763013 3008007399@qq.com 中國 4945 60
            北京華美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中國 12341 58
            南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中國 3756 55
            上海陶術生物科技有限公司 021-33632979 15002134094 service1@targetmol.com 中國 7962 58
            上海將來實業股份有限公司 400-0066400 13621662912 422131432@qq.com 中國 9998 55
            HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美國 10657 60
            鄭州鴻晟醫藥科技有限公司 0371-55697325 15637198702 xpkchem@163.com 中國 4016 58
            深圳振強生物技術有限公司 0755-66853366 15920483169 sales@chem-strong.com 中國 18843 56
            杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 sales@jhechem.com 中國 13976 53
            上海寰川實業有限公司 021-61478794 sales@hcshhai.com 中國 9804 50
            武漢大華偉業醫藥化工有限公司 027-59420981/18702770802 dh.luna@whdhwy.com 中國 1980 50
            武漢貝爾卡生物醫藥有限公司 13343428090 85776233@qq.com 中國 2010 50
            山東瑞悅生物技術有限公司 0531-88581623 18805314509 1456922171@126.com 中國 60 50
            湖北遠成賽創科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 andy@ycgmp.com 中國 5053 58
            上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中國 9965 55
            南京羅邁美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com 中國 4542 58
            武漢維斯爾曼生物工程有限公司 027-59402396 13419635609 13419635609@163.com 中國 1858 55
            武漢維斯爾曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中國 1949 55
            廣州卡芬生物科技有限公司 18029243487 QQ:2355327168 gy@yccreate.com 中國 4762 55
            濟南杰森藥業有限公司 0531-82956131 15069164249 jnjspharm@126.com 中國 1525 55
            南京邦諾生物科技有限公司 18912979163 belovelife2010@foxmail.com 中國 4728 55
            佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 2355935187@ycphar.com 中國 4895 58
            武漢市恒沃科技有限公司 15372409258 0571-87069506 chemicala@163.com 中國 5006 58
            珠海嘉億生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 steroidbest@hotmail.com 中國 6510 58
            武漢峰耀同輝化學制品有限公司 027-87466205 15377573527 2678564200@qq.com 中國 18989 58
            上海赫寰化工有限公司 021-60345187 13917602471 lzz841106@aliyun.com 中國 9846 58
            醫恩醫療系統研發(上海)有限公司 021-58958002 18930822973 xiaoyangw@gmail.com 中國 1920 58
            武漢新百川醫藥科技有限公司 027-50476178 644526144@qq.com 中國 419 58
            湖北康鑫源順醫藥化工有限公司 027-51831887 15337167856 hubeixinyuanshun@163.com 中國 10322 58
            湘潭嘉葉源生物科技有限公司 0731-55570935 19972424735 fiona1@yccreate.com 中國 6884 58
            上海吉至生化科技有限公司 400-400-9004166 18017137653 3007522970@qq.com 中國 52515 58
            武漢新百川醫藥科技有限公司 027-50478167 252994272@qq.com 中國 278 58
            廣州貝爾卡生物科技有限公司 18665676617 11353066@qq.com 中國 9963 58
            廣州糖姆氏生命科學有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中國 4702 58
            Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中國 25292 58
            Guangzhou TongYi biochemistry technology Co.,LTD +8613073028829 mack@tongyon.com 中國 3000 58
            Nextpeptide Inc 571-81612335 +8613336028439 sales@nextpeptide.com 中國 19916 58
            武漢福鑫化工有限公司 27-59207850 info@fortunachem.com 中國 3285 58
            Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中國 52932 58
            Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中國 9458 58
            Baoji Guokang Bio-Technology Co., Ltd. 0917-3909592 13892490616 gksales1@gk-bio.com 中國 9421 58
            Dideu Industries Group Limited 029-88380327 +8617691182729 Service@dideu.com 中國 29992 58
            AFINE CHEMICALS LIMITED 0571-85134551 info@afinechem.com 中國 15558 58
            Target Molecule Corp +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美國 19231 58
            SIMAGCHEM CORP +8613806087780 shaobowang@simagchem.com 中國 17384 58
            石家莊鼎旻醫藥科技有限公司 0311-67591193 15030197620 sales02@dingminpharma.com 中國 299 58
            Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 86-18871470254 linda@hubeijusheng.com 中國 28229 58
            河北冠朗生物科技有限公司 +86-19930503282 +86-19930503282 alice@crovellbio.com 中國 5938 58
            武漢匯百信科技有限公司 17364282875 17364282875 hbx66@qq.com 中國 1556 58
            成都彼樣生物科技有限公司 028-81700200 18108052721 2850505130@qq.com 中國 5011 58
            爆牛貿易重慶有限公司 +8613650506873 sales@chemdad.com 中國 37442 58
            江蘇洪珉藥業有限公司 18221292452 fannieliu@glschina.com 中國 6800 58
            武漢鑫儒化工有限公司 15337108568 2769903731@qq.com 中國 3505 58
            上海晶抗生物工程有限公司 021-54721350 13524668266 2881505714@qq.com 中國 7889 58
            重慶卡蘭醫藥有限公司 +8618523575427 sales@conier.com 中國 47500 58
            陜西締都醫藥化工有限公司 +86-29-87569265 18612256290 Service@dideu.com 中國 3993 58
            愛必信(上海)生物科技有限公司 15502157206 info@absin.cn 中國 24062 58
            Zhuozhou Wenxi import and Export Co., Ltd +8613111626072 zzwenxi@126.com 中國 13187 58
            湖北惠擇普醫藥科技有限公司 0185-07139096 18507139096 18507139096@163.com 中國 3741 58
            卡托研究化學公司 020-81215950 4000-868-328 customer@uwalab.com 美國 10423 58
            上海珞琺生化科技有限公司 021-51111890 sales@molnova.com 中國 11605 58
            常州新星聯生物科技有限公司 519-85557386 marketing1@neostarunited.com 中國 8352 58
            上海博湖生物科技有限公司 021-57763112 13585886131 3004902795@qq.com 中國 9697 58
            湖北麥凱斯精化科技有限責任公司 13027176014 1652805836@qq.com 中國 4733 58
            上海博拓生物科技有限公司 16621358918 botuopharma888@163.com 中國 9222 58
            MedBio脈鉑醫藥 021-69568360 18916172912 order@med-bio.cn 中國 8142 58
            安耐吉化學&3A(安徽澤升科技有限公司) 021-58432009 400-005-6266 marketing@energy-chemical.com 中國 44948 58
            凌源貝卞森生物科技有限公司 18642120371 2837458851@qq.com 中國 10010 58
            武漢多普樂生物醫藥有限公司 02787215551 19945035818 2936752263@qq.com 中國 8021 58
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            湖北科樂精細化工有限公司 027-59101668 19945030958 2881924765@qq.com 中國 7993 58
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