右旋糖酐鐵性質、用途與生產工藝
右旋糖酐鐵，又名鐵右旋糖酐復合物、右旋酐鐵，葡聚糖鐵，為重均分子量(Mw)5000～7500的右旋糖酐與氫氧化鐵的絡合物，含鐵量為25～30%；由于其具有毒副作用小、性質穩定、溶解性好、鐵含量高等優點而被當作補鐵劑應用于養豬業中；臨床上常用于明確原因的慢性失血、營養不良、妊娠、兒童發育期等引起的缺鐵性貧血。
【理化性質】為棕褐色或棕黑色結晶性粉末。在熱水中略溶，在乙醇中不溶。5%的水溶液為深棕色的膠體溶液，其pH為5.2～6.5，可經熱壓與濾過法滅菌。
【藥理作用】抗貧血藥。鐵為血紅蛋白及肌紅蛋白的主要組成成分。血紅蛋白為紅細胞中主要攜氧者。肌紅蛋白系肌肉細胞貯存氧的部位，以供肌肉運動時氧需。與三羧循環有關的大多數酶均含鐵，或僅在鐵存在時才能發揮作用。所以對缺鐵患者積極補充鐵劑后，除血紅蛋白合成加速外，與組織缺鐵和含鐵酶活性降低的有關癥狀如生長遲緩、行動異常、體力不足、黏膜組織變化以及皮膚指甲病變也均能逐漸得以糾正。
本品是鐵和右旋糖酐的絡合物，溶液專供注射用。肌注后，部分鐵由巨噬細胞吞噬轉成纖維細胞，其余的鐵緩慢移出(72h約移出50%)，經淋巴轉入血漿。其吸收途徑不受胃腸道控制，故貯存鐵較快而恢復完全。但血紅蛋白上升速度仍和口服制劑一樣。
圖1為右旋糖酐鐵口服液
1.制備低分子量(Mw5000 ～ 7500)右旋糖酐
(1)右旋糖酐-20 水解法
取右旋糖酐-20 原粉加水配制成濃度為22 %(w/w)溶液 , 加熱溶解后加濃鹽酸至料液酸度達 0.1M 后 , 升溫至回流狀態下水解反應2h 。 然后 , 冷卻到室溫 , 用 10 %(w/w)NaOH 水溶液中和至 pH6 ～ 6.5;在攪拌下加入 95%(v/v)乙醇沉淀劃分出低分子量(Mw5000-7500)右旋糖酐 ,再經過濾 、洗滌 、烘干,待用。
(2)糖酐-20上清液沉淀精制法
取糖酐-20上清液, 加入 95%(v/v)乙醇至溶液體系中的乙醇含量達67%(v/v),自然沉降10h 以上得罐底的粘稠物 , 經調粉精制得到低分子量(Mw5000～ 7500)右旋糖酐,再經烘干,待用。
2.右旋糖酐鐵的制備
取上述制備的右旋糖酐加水加熱溶解制成濃度為 40%(w/w)的水溶液 ,攪拌于 90 ～ 95℃、20min 內滴加 20%(w/w)NaOH 至體系中 NaOH 的濃度為 1M ;然后 , 降溫至55～60℃滴加 40%(w/w)FeCl3·6H2O , 待體系的 pH 達 5～ 6(pH 試紙判定),隨即用酸度計監測 pH 并在 2.5 ～ 3h 內同時滴加完 20 %(w/w)NaOH 和 40 %(w/w)FeCl3·6H2O , 再用 20 %(w/w)NaOH 調整 pH 至 6 ～ 7, 加熱至 90 ～ 95℃下反應 0.5h 后冷卻到室溫 ,即得深褐色右旋糖酐/氫氧化鐵的絡合物膠體溶液 。將該膠體溶液傾入 85～ 95%乙醇中沉淀, 兩者的體積比控制在 1∶3, 過濾沉淀析出的右旋糖酐鐵, 爾后用85 ～ 95 %乙醇打漿 、洗滌 、過濾 , 最后在溫度不超過 80℃的干燥器內干燥得深褐色右旋糖酐鐵固體粉末 。
1.胃腸道吸收不良，慢性腹瀉或胃腸道手術后。
2.不能耐受口服鐵劑者，尤其是嚴重胃腸道病禁忌鐵劑口服者。
3.不易控制的出血。如無法手術切除的胃腸道惡變出血等。
4.小兒或精神病患者難以口服給藥者。
有關右旋糖酐鐵的概述、應用、不良反應、注意事項等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2016-02-03）
1.注射給藥不良反應較多，必須嚴格掌握適應證和劑量。
2.注射鐵劑不受腸粘膜控制，因此易引起重金屬中毒癥狀。
3.靜注易發生潮紅、輕度頭痛、眩暈、肌肉關節痛、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、寒戰及發熱反應。
4.肌注常引起注射局部疼痛。嚴重者可發生惡心、嘔吐、面色蒼白、血壓下降，一般均為暫時性的。
5.偶爾引起過敏反應(發生率1%～2%)，極少數人也可發生過敏性休克。
1.非缺鐵性貧血(如溶血性貧血)患者禁用。
2.鐵超負荷或鐵利用紊亂患者禁用。
3.已知對鐵單糖或雙糖的過度敏感患者禁用。
4.代償失調的肝硬化患者禁用。
5.傳染性肝炎患者禁用。
6.急慢性感染的患者禁用。
7.哮喘、濕疹或其他特應性變態反應患者禁用。
1.任何右旋糖酐鐵的腸道外給藥都可能引起致命性的過敏反應；對藥物有過敏史的病人這種可能性增加。
2.右旋糖酐鐵只能在可立即采取緊急措施的情況下給藥;給有自身免疫性疾病或有炎癥的患者用藥，可能會引起Ⅲ型變態反應。
3.靜注過快可能引起低血壓;腸道外途徑給予鐵劑可能引起過敏或中毒反應。
4.注射后血紅蛋白未見逐步升高者應立即停藥。
5.右旋糖酐鐵不可應用于第一妊娠期的婦女；對于第二、第三妊娠期和哺乳期的婦女如口服鐵劑無效或不能口服，應在醫生指導下使用。
6.對有感染的兒童可能會產生不利影響。
維生素C與本品同服，有利于吸收。本品與磷酸鹽類、四環素類及鞣酸等同服，可妨礙鐵的吸收。本品可減少左旋多巴、卡比多巴、甲基多巴及喹諾酮類藥物吸收。如正在服用其他藥品，使用本品前咨詢醫師或藥師。
用途
適用于豬和其他牲畜預防和治療缺鐵性貧血，促進生長和發育
生產方法
是右旋糖酐與鐵的絡合物。取平均相對分子質量在5000～7500的右旋糖酐液與三氯化鐵絡合。先用活性炭對右旋糖酐液進行脫色，然后和三氯化鐵溶液混合在701苯乙烯型弱堿性陰離子交換樹脂中進行洗脫。濃縮洗液再制劑即可。
右旋糖酐鐵
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