普拉洛芬性質、用途與生產工藝
普拉洛芬（Pranoprofen，7）， 化學名為α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α，3-b]吡啶-7-乙酸，是welfide公司（原吉福制藥株式會社， 現三菱制藥）開發的非甾體消炎鎮痛藥物；千壽制藥株式會社將其開發為滴眼劑，1981年以商品名Niflan在日本上市；其中，片劑和膠囊用于很多疾病的消炎和鎮痛，如慢性類風濕關節炎、骨性關節炎、腰痛癥、肩關節周圍炎、頸肩腕綜合征、牙周炎、痛風等，也用于手術、外傷及拔牙后的鎮痛和消炎，以及急性上呼吸道感染的解熱和鎮痛；滴眼液可用于外眼及眼前部的對癥治療（眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、鞏膜炎、淺層鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、術后炎癥），同時也用于白內障、激光虹膜切除術、準分子激光上皮下角膜磨鑲術等手術術后的治療，以及干眼癥的治療。
名稱：普拉洛芬 別名：尼呋喃、吡喃洛芬;Niflan;泊來布洛芬;普南撲靈 化學名稱：α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α，3-b]吡啶-7-乙酸 化學式：C15H13ON3，分子量：255.27。
圖1為普拉洛芬的結構式
以 2-氯煙酸為原料， 在強堿環境下與苯酚縮合， 然后通過多聚磷酸脫水， 硼氫化鉀還原， 再經過酸性水解， 最后與氯乙酰氯進行?；磻?， 在堿性條件下發生水解反應， 經磺酰氯?；?， 最終通過重排得到普拉洛芬。
有抑制前列腺素生物合成的作用，對溶酶體酶有穩定化作用及抑制溶酶體酶分泌的作用。
1.鎮痛作用：本品對硝酸銀關節炎(大鼠)RandallSeliffo法(大鼠)、刀豆球蛋白A關節炎(大鼠)的疼痛反應，苯基苯醌法(小鼠)所致炎癥性疼痛、以及卵白蛋白誘發的變應性關節炎(豚鼠)的持續疼痛，顯示比消炎痛，布洛芬、阿司匹林更強的抑制作用。
2.消炎作用：
（1）對急性炎癥的作用：對角叉菜膠，白陶土所致的足浮腫(大鼠、小鼠)，顯示比布洛芬、阿司匹林強而與消炎痛相等的抑制作用;對伊文斯藍-角叉萊膠胸膜炎(大鼠)的滲出性反應，顯示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更強的抑制作用;對紫外線紅斑(豚鼠)顯示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更強的抑制作用。
（2）對慢性炎癥的作用：對棉球法(小鼠、大鼠)形成的肉芽腫顯示比布洛芬、阿司匹林強而與消炎痛同等的抑制作用。
3.解熱作用：對TTG(來自綠膿桿菌的復合多糖體)所致發熱(兔)顯示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更強的抑制作用，對正常體溫幾無影響。
4.對炎癥部位前列腺素的影響：變形性膝關節病變患者每天口服225mg共2 周，發現膝關節液中的前列腺素E濃度低下。
口服后，自消化道迅速吸收、血中濃度于1h后達峰值、半衰期為1.5 h。慢性風濕性關節炎患者口服本品75mg，關節液中濃度于3h后達峰值，半衰期為3.5h。服藥后7h內血中濃度的藥有54%向關節液中移行。原型藥物及葡萄糖醛酸結合物在24h內自人尿排泄45%～100%。
1.為防止感染，應合用適量的抗菌藥。
2.可增強香豆素類抗凝藥(華法林)的作用，合用時應注意減量。
3.避免與其他消炎鎮痛藥合用。
4.與口服降糖藥合用時，可增強效應，有降低血糖危險。
5.與利尿藥物(速尿、氫氯噻嗪等)合用時，抗利尿作用消失。速尿可拮抗本品所致的水鈉潴留作用。
1.片劑和膠囊用于下列疾病的消炎和鎮痛：慢性類風濕關節炎、骨性關節炎、腰痛癥、肩關節周圍炎、頸肩腕綜合征、牙周炎、痛風等；手術、外傷及拔牙后的鎮痛和消炎; 急性上呼吸道感染的解熱和鎮痛。
2.滴眼液用于外眼部及眼前節炎癥的對癥治療 (如眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、鞏膜炎、淺層鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、眼前段色素層炎等)。
3.滴眼液用于白內障術后的治療。
4.滴眼液用于干眼癥的治療。
5.滴眼液用于激光虹膜切除術術后的治療。
6.滴眼液用于準分子激光上皮下角膜磨鑲術術后的治療。
1..消化系統：罕見消化性潰瘍，胃腸出血等，此時應停藥。偶見食欲不振、惡心、嘔吐、胃痛、腹痛、胃腹部不適感，便秘、腹瀉、口炎等。
2.過敏：偶見皮疹及瘙癢等應停藥。
3.肝臟：罕見SGOT、SGPT 及堿性磷酸酯酶上升。
4.精神、神經系統：偶見頭痛、步態不穩、嗜睡、倦怠感、耳鳴，罕見失眠、頭暈等。
5.腎臟：偶見浮腫、罕見血尿素氮上升。
1.禁用于消化性潰瘍患者、有嚴重血液異常的患者。嚴重肝臟病、腎臟病患者，對本品過敏者及有阿司匹林哮喘史者。
2.慎用于有消化性潰瘍史、有過敏史者，支氣管哮喘患者。
3.孕婦、授乳婦女、早產兒、新生兒、嬰兒、小兒用藥的安全性尚未確立。妊娠末期的大鼠用藥可引起胎兒動脈收縮。。
4..長期服用要定期檢查尿、血及肝功能，異常時應減量、停藥。為防止掩蓋感染，應并用適當的抗菌藥，并仔細觀察。老年人及兒童限用必需的最小劑量。
5.本品可增強香豆素類抗凝藥如華法林等作用，合用時應減量慎用，本品不應與其他消炎鎮痛藥合并使用。
有關普拉洛芬的概述，基本性質，制備方法，藥效學，相互作用，應用，不良反應，注意事項是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。
普拉洛芬
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