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            托格列凈

            托格列凈, 1201913-82-7, 結構式
            托格列凈
            CAS號:
            1201913-82-7
            英文名稱:
            TOFOGLIFLOZIN
            英文同義詞:
            CSG 452(hydrate);Tofogliflozin(CSG452);Tofogliflozin (hydrate);TOFOGLIFLOZIN USP/EP/BP;Tofogliflozin anyhydrous;Tofogliflozin Monohydrate;Tofogliflozin hydrate (1:1);Tofogliflozin Hydrate (JAN);Tofogliflozin hydrate (1:1)-API;UNII-554245W62TTofogliflozin [INN]
            中文名稱:
            托格列凈
            中文同義詞:
            托格列凈;托格列凈水合物;托格列凈一水合物;托格列凈一水合物(1:1);托格列凈/托格列凈一水合物903565-83-3
            CBNumber:
            CB92667680
            分子式:
            C22H28O7
            分子量:
            404.46
            MOL File:
            1201913-82-7.mol

            托格列凈化學性質

            安全信息

            托格列凈性質、用途與生產工藝

            降糖藥物

            托格列凈是由日本中外制藥(Chugai)研發的一種SGLT-2抑制劑類2型糖尿病治療藥物,曾用名CSG452,這是一種鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2(SGLT2)抑制劑,優勢在于藥物的選擇性更高,CSG452通過抑制腎臟對葡萄糖的重吸收及誘導血液中過多的葡萄糖排泄進入尿液而發揮降糖作用。
            目前,中外制藥正在日本開展III期臨床試驗,評價該藥用于2型糖尿病治療的療效及安全性。該化合物具有一種不依賴于胰島素的獨特作用機制,除了能夠改善空腹血糖及餐后血糖,還具有低風險的低血糖誘發事件,同時對體重減輕有明顯效果。據估計,該藥有望成為一種新興的口服降糖藥。
            2012年10月30日日本中外制藥(Chugai)與日本興和(Kowa)株式會社及法國制藥巨頭賽諾菲(Sanofi)簽署了授權協議,將該公司初始化合物SGLT2抑制劑CSG452(托格列凈)授權給后2家公司。目前,CSG452處于臨床開發,用于2型糖尿病的治療。瑞士制藥巨頭羅氏(Roche)擁有興和的大多數股權。
            根據協議,中外制藥、興和、賽諾菲將共同開發CSG452,同時興和及賽諾菲將根據各自的品牌名提交上市許可申請(MAA),中外制藥則負責生產產品向這2家公司供貨,同時將獲得來自興和及賽諾菲的里程碑款項。
            托格列凈 結構式
            圖1為托格列凈結構式。

            SGLT-2抑制劑

            2013年美國審批通過第一個SGLT-2抑制劑降糖藥物卡格列凈(Canagliflozin),該藥由強生公司研發。
            【作用機制】SGLT-2(type 2 Sodium Glucose co-Transportersinhibitor,SGLT2 )是一種跨膜蛋白,主要分布在腎臟近曲小管,將葡萄糖從腎小管液轉運入腎小管細胞內,約占腎臟重吸收葡萄糖的90%。SGLT-2抑制劑通過抑制腎糖重吸收以促進尿糖排泄,使平衡朝著能量消耗的方向移動,從而降低體內血糖,且沒有體重增加和低血糖風險,是一類治療糖尿病的新型藥物。
            【不良反應】SGLT2抑制劑藥物最常見的不良反應為服藥者尿路感染的幾率增加。如患者使用Canagliflozin尿道感染發病率增加,特別是女性2型糖尿病患者陰道念珠菌感染的幾率增加。
            【上市藥物】2014年上半年是SGLT2抑制劑類降糖藥物豐收的半年。2014年1月美國FDA審批通過百時美施貴寶/阿斯利康共同研發糖尿病藥物達格列凈(Dapagliflozin)上市,該藥為SGLT-2抑制劑。這是FDA審批通過的第二個SGLT-2抑制劑類降糖藥物。除此以外,2014年歐盟審批一個SGLT-2抑制劑類降糖藥物Dapagliflozin/二甲雙胍復合劑型上市,日本審批通過三個SGLT-2抑制劑類降糖藥物上市,即托格列凈(Tofogliflozin)、艾格列凈(pragliflozin)、魯格列凈(Luseogliflozin)上市。
            有關SGLT-2抑制劑降糖藥物托格列凈的研發公司,專利情況,作用機制,臨床評價等信息由Chemicalbook曉楠編輯整理。

            臨床評價

            為了評估不同劑量托格列凈的有效性、安全性及耐受性,由日本中外制藥 Ikeda 博士組織進行了一項二期臨床試驗,相關研究結果發表于近期發表在 Diabetes,Obesity and Metabolism 雜志上。
            這是一項為期12周的多中心、隨機、雙盲、平行分組、安慰劑對照的跨國臨床試驗,飲食及運動血糖控制不佳或飲食運動療法聯合二甲雙胍治療的糖尿病患者納入這項研究中。根據服用劑量隨機分為托格列凈2.5mg組,5mg組,10mg組,20mg組,40mg組及安慰劑對照組。研究的主要終點是第12周HbA1c相較基線的下降水平。
            研究發現,除2.5 mg以外的托格列凈治療組中,受試者 HbA1c 的水平呈現劑量依賴性降低,40mg組下降最多,約0.56%,同時伴隨著尿液中葡萄糖排泄量的增加。此外,患者的體重和空腹血糖水平也出現劑量依賴性降低。而且,受試者還伴隨著葡萄糖耐受的改善,血壓水平的降低。
            研究還發現,合并二甲雙胍治療并不會對托格列凈的療效產生影響。至于藥物的不良反應,雖然受試者平均酮體水平有輕微升高,但酮體比值并未出現異常。在整個臨床試驗期間,治療組與安慰劑組不良事件的發生率相似,并未出現死亡或與托格列凈治療相關的嚴重不良事件,因嚴重不良事件退出研究的病例更為罕見,與安慰劑組持平,各治療組均不超過2例。
            飲食和運動療法對糖尿病患者來說可能相當困難,而托格列凈在降低血糖的同時還能減輕體重,亦不存在明顯副作用,其顯示出的良好潛力或許能為糖尿病患者帶來福音,但仍需更大規模樣本的研究來進一步明確其療效與風險。

            生物活性

            Tofogliflozin (CSG 452) 是一種新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制劑,對hSGLT2和hSGLT1的IC50值分別為2.9 nM和8444 nM。

            靶點

            TargetValue
            hSGLT2
            (Cell-free assay)
            2.9 nM

            體外研究

            Tofogliflozin是一種有效的、選擇性的SGLT2抑制劑,其對SGLT2的選擇性是對SGLT1的2900倍。Tofogliflozin可濃度依賴性地抑制葡萄糖進入小管上皮細胞。tofogliflozin抑制高糖誘導的ROS產生,MCP-1能夠誘導小管上皮細胞的凋亡,誘導NAC抗氧化。

            體內研究

            單藥口服給藥在Zucker糖尿病大鼠中能夠降低血糖水平,增加生臟葡萄糖清除率。用Tofogliflozin連續處理4周,能夠顯著地改善db/db小鼠的葡萄糖耐受性。而losartan沒有次效果。Tofoglifozin的處理可減少db/db小鼠中的葡萄糖重吸收閾值,增加UGE、減少PG;Tofogliflozin的處理可顯著地、劑量依賴性地提升總的beta細胞數量。說明阻止了beta細胞的降低。Tofogliflozin抑制血漿中葡萄糖和糖化的Hb、維持胰臟beta細胞的質量和血漿胰島素水平。

            托格列凈 上下游產品信息

            上游原料

            下游產品

            托格列凈 試劑級價格

            更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
            2022/04/29HY-13413托格列凈
            Tofogliflozin (hydrate)
            1201913-82-72 mg600元
            2022/04/29HY-13413托格列凈
            Tofogliflozin (hydrate)
            1201913-82-75 mg1000元

            托格列凈 生產廠家

            全球有 69家供應商   托格列凈國內生產廠家
            供應商聯系電話電子郵件國家產品數優勢度
            BOC Sciences 16314854226 info@bocsci.com 美國 21113 65
            上海皓元醫藥股份有限公司 86-21-58998985 apisales@chemexpress.com.cn 中國 7557 61
            上海陶術生物科技有限公司 021-33632979 15002134094 service1@targetmol.com 中國 7962 58
            上??β端{科技有限公司 021-64556180 15000803246 sales-cpd@caerulumpharma.com 中國 1439 58
            重慶科沃化工有限公司 18680818008/15802381793 cqudgh@126.com 中國 58 58
            蘇州亞科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中國 7303 60
            銅陵恒優生物科技有限公司 021-50426030 13856289449 2630597085@qq.com 中國 1890 55
            天津華洛康生物科技有限公司 022-25349927 15900252761 saichen_sales@hotmail.com 中國 102 55
            康幸生物科技(上海)有限公司 021-61556450 15800904410 sales@chmachem.com 中國 2840 58
            武漢柏森源生物科技有限公司 027-51335350 15107175693 bosenyuan@foxmail.com 中國 192 55
            藥渡經緯信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中國 2320 55
            廣州市齊云生物技術有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中國 3872 58
            滄州恩科醫藥科技有限公司 0317-5296180 15533709196 sale@enkepharma.com 中國 927 55
            上海瀚香生物科技有限公司 15971444841 amber@biochempartner.com 中國 8067 62
            武漢維斯爾曼生物工程有限公司 027-59402396 13419635609 13419635609@163.com 中國 1858 55
            武漢維斯爾曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中國 1949 55
            西安萊茵生物科技有限公司 029-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中國 4467 58
            Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英國 4384 58
            深圳市祥根生物醫藥有限公司 0755-28967200-8056 18818684823 hnsale203@sungening.com 中國 9606 60
            Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國 4665 60
            江西博雅欣和制藥有限公司 0794-7053660 sales1@boyaseehot.com 中國 40 58
            上海赫寰化工有限公司 021-60345187 13917602471 lzz841106@aliyun.com 中國 9846 58
            武漢新百川醫藥科技有限公司 027-50476178 644526144@qq.com 中國 419 58
            河南阿爾法化工有限公司 0371-55051623 18137891487 2853979817@qq.com 中國 9949 58
            南京安美科技有限公司 025-84767922 18936879710 sales@abydoscientific.com 中國 1001 58
            武漢新百川醫藥科技有限公司 027-50478167 252994272@qq.com 中國 278 58
            范德(北京)生物科技有限責任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中國 9734 58
            廣州貝爾卡生物科技有限公司 18665676617 11353066@qq.com 中國 9963 58
            廣州糖姆氏生命科學有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中國 4702 58
            杭州新期達醫藥技術有限公司 0571-85361029 synstar518@163.com 中國 1991 58
            Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中國 25292 58
            InvivoChem +1-708-3101919 sales@invivochem.net 美國 6397 58
            邱縣百泰新材料有限公司 +8619932103556 larissa@qxbttech.com 中國 1691 58
            Dideu Industries Group Limited 029-88380327 +8617691182729 Service@dideu.com 中國 29992 58
            AFINE CHEMICALS LIMITED 0571-85134551 info@afinechem.com 中國 15558 58
            陜西締都醫藥化工有限公司 29-89586680 +8618192503167 1005@dideu.com 中國 9938 58
            HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897、88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中國 6467 58
            Target Molecule Corp +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美國 19231 58
            Hubei xin bonus chemical co. LTD 86-13657291602 linda@hubeijusheng.com 中國 23035 58
            ChemeGen 中國 18717932730 sales@chemegen.com 中國 11300 58
            HENAN BON INDUSTRIAL CO.,LTD 0371-55170695 info@hnbon.com 中國 26742 58
            武漢鼎信通藥業有限公司 027-59207795 18327179646 18327179646@163.com 中國 1992 58
            湖北威德利化學科技有限公司 027-83989310 18627915365 2658488909@qq.com 中國 1294 58
            career henan chemical co +86-0371-86658258 factory@coreychem.com 中國 29862 58
            廣州優南科技有限公司 020-31703347 13502246683 sales@ubiochem.com 中國 2653 58
            愛必信(上海)生物科技有限公司 15502157206 info@absin.cn 中國 24062 58
            湖北惠擇普醫藥科技有限公司 0185-07139096 18507139096 18507139096@163.com 中國 3741 58
            上海弘渠生物醫藥科技有限公司 88888888888 hongquchem@qq.com 中國 5134 58
            上海珞琺生化科技有限公司 021-51111890 sales@molnova.com 中國 11605 58
            上海耐夫生物科技有限公司 14782051321 market@lifebiology.cn 中國 147 58
            安耐吉化學&3A(安徽澤升科技有限公司) 021-58432009 400-005-6266 marketing@energy-chemical.com 中國 44948 58
            武漢多普樂生物醫藥有限公司 02787215551 19945035818 2936752263@qq.com 中國 8021 58
            蘇州亞科科技股份有限公司 lingling.qi@yacoo.com.cn 中國 6337 58
            上海相輝醫藥科技有限公司 17682355945 neoyan@sunwaypharm.com 中國 43877 58
            梯希愛(上海)化工貿易有限公司 021-00000000 sales@tcisct.com 中國 31219 58
            湖北科樂精細化工有限公司 027-59101668 19945030958 2881924765@qq.com 中國 7993 58
            湖北辰心藥業有限公司 17362916295 w17362916295@163.com 中國 2874 58
            武漢欣欣佳麗生物科技有限公司 027-59233364 15807102573 lj_xxjlbio@163.com 中國 5351 58
            南京九思醫藥技術開發有限公司 13921426630 jiusiyiyao2020@126.com 中國 119 58
            英維沃化工科技(廣州)有限公司 13549236410 1210022606@qq.com 中國 6397 58
            武漢英諾醫藥科技有限公司 027-59232304 15387063101 2881924050@qq.com 中國 8673 58
            安慶奇創藥業有限公司 15380796838 chloewu@chicopharm.cn 中國 341 58
             

            1201913-82-7, 托格列凈 相關搜索:

            • API
            • 原料
            • 醫藥原料
            • 化學原藥
            • C22H26O6H2O
            • 托格列凈/托格列凈一水合物903565-83-3
            • 托格列凈
            • 托格列凈一水合物
            • 托格列凈水合物
            • 托格列凈一水合物(1:1)
            • 1201913-82-7
            • TOFOGLIFLOZIN USP/EP/BP
            • Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate)
            • Tofogliflozin Hydrate (JAN)
            • Tofogliflozin(CSG452)
            • (3S,3'R,4'S,5'S,6'R)-5-[(4-ethylphenyl)methyl]-6'-(hydroxymethyl)spiro[1H-2-benzofuran-3,2'-oxane]-3',4',5'-triol,hydrate
            • CSG 452(hydrate)
            • UNII-554245W62TTofogliflozin [INN]
            • Tofogliflozin anyhydrous
            • CSG452; CSG-452; TOFOGLIFLOZIN; CSG 452; UNII-554245W62TTOFOGLIFLOZIN [INN]; TOFOGLIFLOZIN ANYHYDROUS
            • Tofogliflozin hydrate (1:1)-API
            • Tofogliflozin Monohydrate
            • Tofogliflozin hydrate (1:1)
            • (1S,3'R,4'S,5'S,6'R)-6-[(4-Ethylphenyl)methyl]-3',4',5',6'-tetrahydro-6'-(hydroxymethyl)spiro[isobenzofuran-1(3H),2'-[2H]pyran]-3',4',5'-triol hydrate (1:1)
            • Tofogliflozin (hydrate)
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