大黃提取物性質、用途與生產工藝
大黃提取物為蓼科植物掌葉大黃、唐古特大黃或藥用大黃的干燥根及根莖提取物。掌葉大黃和唐古特大黃藥材稱北大黃，主產于青海、甘肅、四川等地。藥用大黃藥材稱南大黃，主產于四川、湖北等地。大黃味苦寒，歸胃、肝大腸經，有效成分為蒽醌類化合物，包括大黃酸、大黃素、大黃酚、蘆薈大黃素、大黃素甲醚等，有清除氧自由基、調血脂、抗動脈硬化、抗癌、抗衰老、抗精神病、抗菌消炎、保肝利膽、抗病毒等功效。
從各種大黃中已分離并鑒定的化合物達130余種，包括蒽醌及其甙類、蒽酮類、雙蒽酮及其甙類、茋類及其甙和沒食子酸酯、萘類衍生物、色滿酮及其甙類、苯基丁酮類、鞣質類等。其中蒽醌類為其重要的代表性成分。游離蒽醌主要有：大黃酸(Rhein)、大黃素(Emodin)、大黃素甲醚(Physcion)、蘆薈大黃素(Aloe-emodin)、大黃酚(Chrysophanol)等。蒽醌甙類主要有：大黃酚-1-葡萄糖甙、大黃酚-8-葡萄糖甙、大黃素-1-葡萄糖甙、大黃素-8-葡萄糖甙、大黃素甲醚-8-葡萄糖甙、大黃素甲醚-8-龍膽雙糖甙、蘆薈大黃素-8-葡萄糖甙、蘆薈大黃素-3-葡萄糖甙、大黃酸-8-葡萄糖甙等。雙蒽酮甙類化合物有番瀉甙(Sennoside)A，B，C，D，E，F等。茋及其甙類化合物有土大黃甙(Rhaponticin)、土大黃甙元(Rhapontigenin)和去氧土大黃甙(De-oxyrhaponticin)等。大黃中所含多種鞣質既有可水解型鞣質，又有縮合型鞣質。屬水解型的鞣質及相關化合物有多種沒食子酰葡萄糖和1-0沒食子?；?6-0-桂皮?；?β-D-葡萄糖(1)等。屬縮合型鞣質及其相關化合物有兒茶素、表兒茶素及其多聚體.此外大黃中還含有多種苯基丁酮甙類化合物等。
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大黃又名黃良、火參，將軍，川軍，香大黃、馬蹄金、綿紋、破門、麝如；為多年生高大草本，高2m左右。根莖及根肥厚，黃褐色。莖直立，光滑無毛，中空?；~有肉質粗狀的長柄，約與葉片等長，葉片寬卵形或近圓形，徑可達40cm，掌狀半裂，裂片3～5(-7)，每1裂片有時再羽裂或具粗齒，基部略呈心臟形;莖生葉較小，具短柄;托葉鞘狀，膜質，密生短柔毛。圓錐花序頂生，數朵成簇，紫紅色;花梗纖細，中下部有關節;花被片6，2輪，內輪橢圓形，長約1.5mm;雄蕊9，花藥稍外露;花柱3，柱頭頭狀。果枝多聚攏，瘦果有3棱，沿棱生翅，長8～11mm，寬6～7mm，頂端微凹，基部略呈心形，棕色?；ㄆ?～7月，果期7～8月。生于山地林緣或草坡，野生或栽培。分布于陜西、甘肅東南部、青海、四川西部、云南西北部及西藏東部。
圖1為大黃
大黃提取物的制備：稱取10.0g大黃粉→加入40.0 mLCCl4浸泡4h→過濾取其清液→配制成大黃提取物
1.對消化系統的影響
(1)瀉下作用：致瀉的主要作用部位在大腸。大黃瀉下的有效成分是蒽甙，主要是番瀉甙。番瀉甙在腸道細菌酶的作用下分解產生大黃酸蒽酮，大黃酸蒽酮可刺激大腸粘膜，使腸蠕動增加而瀉下。另外還可抑制腸細胞膜上Na+、K+—ATP酶，阻礙Na+轉運，使腸內滲透壓升高，保留大量水分，促進腸蠕動而瀉下。
(2)利膽、保肝作用：大黃提取物能促進膽汁分泌，并可增加膽汁中膽紅素和膽汁酸的含量，解除膽管括約肌痙攣，增強十二指腸和膽管舒張，疏通膽管和微細膽小管內淤積的膽汁。
2.對血液系統的影響
(1)止血作用：大黃提取物止血作用確切、見效快。有效成分為α-兒茶素、沒食子酸。作用機理為促進血小板的粘附和聚集功能；增加血小板數和纖維蛋白原含量；降低抗凝血酶Ⅲ活性；使受傷局部的血管收縮。
(2)降血脂作用：大黃提取物可降低總膽固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白及過氧化脂質水平。將大黃制成沖劑，連服2個月，降脂效果較好，未見不良反應。
(3)活血作用：大黃提取物具有血液稀釋作用，可能是通過血漿滲透壓效應，促使細胞外液向血管內轉移，從而使血液被稀釋，導致血細胞的減少，使血液黏度下降，從而增強微循環，達到活血的目的。
3.抗感染作用
大黃提取物在體外對多種革蘭氏陽性和陰性細菌都有抑制作用，特別是對副傷寒桿菌、痢疾桿菌等比較敏感。其對乙肝病毒、多種真菌、阿米巴原蟲、陰道滴蟲亦有一定的殺滅作用。抑菌的主要成份是大黃酸、大黃素和蘆薈大黃素。抑菌機制主要是抑制菌體糖代謝中間產物的氧化和脫氫，抑制蛋白質和核酸的合成;抑制細菌生物氧化酶系統；誘生干擾素。
4.解熱作用
在急性或感染性疾病的急性期，應用大黃提取物治療可起到降溫作用，而且降溫穩妥，無大汗或虛脫等不良反應。其退熱機制為：抑制體溫中樞前列腺素E的合成，降低環苷核酸含量，擴張周圍血管增加散熱而達到降溫目的。
5.免疫調節作用
大黃提取物對免疫功能的影響存在雙向調節作用，有不同程度的免疫抑制現象，對細胞免疫、體液免疫都有抑制或阻斷作用，較長時間應用可引起胸腺、脾、淋巴結等免疫器官的萎縮。此外，大黃能增加小鼠腹腔巨嗜細胞吞噬性，促進人體產生干擾素，提高免疫能力，從而達到清除病毒的目的。
6.其它作用
國內外越來越多學者證明，大黃所含鞣質有很好的抗氧化作用。大黃多糖對腫瘤亦有明顯的抑制作用，另有降血脂、利尿、抗炎作用、降壓作用。
本品粉末黃棕色。草酸鈣簇晶直徑20～160μm，有的至190μm。具緣紋孔、網紋、 螺紋及環紋導管非木化。淀粉粒甚多，單粒類球形或多角形，直徑3～45μm，臍點星狀;復粒2～8分粒組成。
取本品粉末少量，進行微量升華，可見菱狀針晶或羽狀結晶。
取本品粉末0.1g，加甲醇20mL浸漬1小時，濾過，取濾液5mL，蒸干，加水10mL使溶解，再加鹽酸1mL，置水浴上加熱30分鐘，立即冷卻，用乙醚分2次提取，每次20mL，合并乙醚液，蒸干，殘渣加氯仿1mL使溶解，作為供試品溶液。另取大黃對照藥材，同法制成對照藥材溶液。再取大黃酸對照品，加甲醇制成每毫升含1mg大黃酸的溶液，作為對照品溶液，吸取上述三種溶液各4cm，分別點于同一含羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠H薄層板上，以石油醚(30～60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15∶5∶1)的上層溶液為展開劑，展開，取出，置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同的5個橙黃色熒火主斑點;在與對照品色譜相應的位置上，顯相同的橙黃色熒光斑點，置氨氣中熏后，日光下檢視，斑點變為紅色。
大黃提取物喂大鼠3～9個月，可引起甲狀腺的瘤性改變、肝細胞的退行性變、肝靜脈瘀血、胃賁門上皮細胞肥大增生。國外報道兩小孩在食人波葉大黃葉后發生中毒。
中毒癥狀：大黃提取物服用過量可引起惡心、嘔吐、頭昏、腹絞痛、黃疸等。長期經常服用蒽醌類瀉藥可致肝硬變與電解質代謝紊亂(低血鉀)。
解救措施：①茶葉15g，紅糖適量。煎湯頻服。②干姜9g，生地榆9g，紅糖適量。煎湯服。③劇烈腹痛時，用白芍15g，臺烏藥9g，黃連9g，延胡索9g，廣木香3g，藿香9g，甘草6g。水煎2次，合并。每6小時服1次，2次服完。
1.瀉熱通便：用于大便秘結、胃腸積滯。治溫熱病熱結便秘、高熱不退，甚則神昏譫語，或雜病熱結便秘者，常與芒硝、枳實、厚樸同用，如大承氣湯;治脾陽不足、冷積便秘者，須與附子、干姜等溫里藥同用，如溫脾湯;治濕熱痢疾初起，腹痛里急后重者，常與黃連、木香同用;治食積腹痛，瀉而不暢者，可與青皮、木香等同用。
2.涼血解毒：用于血熱妄行之吐血、衄血、咯血，火邪上炎所致的目赤、咽喉腫痛、牙齦腫痛，以及熱毒瘡瘍，燒燙傷等證。治血熱妄行、火邪上炎之證，常與黃連、黃芩同用，如瀉心湯;治熱毒癰腫疔瘡，常與金銀花、蒲公英、連翹等同用;治腸癰腹痛，常與牡丹皮、桃仁等同用，如大黃牡丹皮湯。
3.逐瘀通經：用于血瘀證，治婦女產后瘀阻腹痛、惡露不盡者，常與桃仁、蟲等同用，如下瘀血湯;治婦女瘀血經閉，常與紅花、當歸等同用;治跌打損傷，瘀血腫痛，可與桃仁、紅花、穿山甲等同用，如復元活血湯。
4.治黃疸、熱淋等濕熱證：治濕熱黃疸者，常配茵陳、梔子，如茵陳蒿湯;治濕熱淋證者，常配木通、車前子、梔子等，如八正散。
5.治急性上消化道出血：大黃粉或大黃片，每次3g，每日2～4次，吞服。治療期間停用他藥，對100例急性上消化道出血患者使用，止血率達97%，平均止血時間2.1天。
6.治急性胰腺炎：大黃30～60g，水煎，1～2小時口服1次，治療胰腺炎水腫型 100例，全部有效。
7.治高脂血癥：生大黃研粉，每天3次，每次3g，連服2個月為1個療程。治療 15例患者，膽固醇和三酰甘油均降至正常水平以下。
8.治痱子：生大黃6g，黃連5g，冰片4g。裝入瓶中，用白酒150mL浸泡。用時用棉簽蘸藥酒涂搽患部，每天3～5次。治痱子患者數百例，一般1～2天即愈。
9.治酒渣鼻：大黃粉15g，硫黃15g，加蒸餾水100mL，拌勻密封1周后使用。每天早、中、晚各搽1次。治療7例，均在1周內獲愈。
本品攻下力量峻猛，易傷正氣，非實證不宜妄用。婦女胎前產后、經期、哺乳期均當慎用或忌用。
瀉下攻積，清熱瀉火，解毒，止血，活血祛瘀。用于實熱便秘、積滯腹痛、瀉痢不爽、濕熱黃疸、血熱吐衄、目赤、咽腫、腸癰腹痛、癰腫疔瘡、瘀血經閉、跌打損傷；外治水火燙傷。
大黃提取物
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